Viagra sildénafil: mécanisme d’action

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Le sildénafil est le médicament le plus célèbre et le plus utilisé pour traiter les troubles de la dysfonction érectile, l'incapacité à obtenir ou maintenir une érection du pénis suffisante pour une activité sexuelle satisfaisante.

Sildenafil

Ordonnance de sildénafil fonctionne, vous devez également la stimulation sexuelle, sinon son embauche serait inutile.

Comment ça marche

Le processus physiologique responsable de l'érection du pénis inclut la libération d'une certaine quantité de oxydes d'azote (NO) dans le corps caverneux pendant toute stimulation sexuelle. L'oxyde de azote, à son tour, active une enzyme appelée guanylate cyclase qui se traduit par des niveaux accrus de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), produit une relaxation des muscles lisses du corps caverneux et permettant afflux de sang dans le pénis.

Sildenafil: mécanisme d'azione
Le sildénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, spécifique pour le GMPc (guanosine monophosphate cyclique); phosphodiestérase de type 5 est principalement localisée dans les muscles lisses du corps caverneux du pénis vaisseaux et est l'enzyme responsable de la dégradation du GMPc (guanosine monophosphate cyclique); Par conséquent, l'inhibition de cette enzyme par le sildénafil conduit à une plus forte concentration en cGMP (guanosine monophosphate), ce qui se traduit par une vasodilatation plus intense, puis en plus vigoureuses érection grâce à une plus grande quantité de sang dans le pénis. On peut donc dire que le sildénafil ne produit pas un effet relaxant direct sur le corps caverneux, mais augmente efficacement l'effet myorelaxant de l'oxyde nitrique (NO) sur le muscle lisse du corps caverneux même: lorsque la voie NO / GMPc est activée, comme par exemple lors d'une stimulation sexuelle, l'inhibition de la phosphodiestérase de type 5 par le sildénafil conduit à une augmentation considérable des taux de GMPc dans le corps caverneux.

Naissance de Viagra

Sildenafil a été conçu et synthétisé par un groupe de chimistes de l'anglais à la maison à la recherche de la compagnie pharmaceutique Pfizer dans le Kent, en Angleterre.

Sildenafil a été initialement conçu et testé pour le traitement de l'hypertension et l'angine de poitrine. Depuis le premier essai clinique, mené Hôpital Morrison à Swansea, les chercheurs ont réalisé que le médicament avait des propriétés curatives presque insignifiante en ce qui concerne le traitement de l'angine de poitrine, mais induit des érections massives chez les patients qui ont été administrés pour traiter ' l'angine de poitrine. À ce stade, la société pharmaceutique Pfizer a décidé d'entrer dans le médicament sur le marché pour le traitement de la dysfonction érectile, plutôt que pour le traitement de l'angine de poitrine, ce qui en fait donc l'un des meilleurs médicaments les plus vendus de tous les temps. molécule Sildenafil a été breveté en 1996 et a été approuvé pour une utilisation chez les patients qui souffrent de dysfonction érectile en Mars 1998 par la Food and Drug Administration (FDA), devenant ainsi le premier traitement oral approuvé par l'autorité de santé pour le traitement de la dysfonction érectile chez les Etats-Unis d'Amérique.

Sildenafil est commercialisé aux États-Unis quelques mois de l'approbation de la FDA, sous le nom enregistré et maintenant connu de tous viagra ®. La commercialisation du sildénafil a prouvé un grand succès non seulement aux États-Unis, mais partout dans le monde, ce qui donne à la compagnie pharmaceutique Pfizer, qui détient toujours le brevet, plusieurs millions de dollars chaque année. L'invention de la cession du sildénafil a fait l'objet d'une discussion entre la société pharmaceutique Pfizer et de la presse Britannique, selon laquelle les inventeurs de sildénafil sont Peter Dunn et Albert Wood, dont le nom apparaît dans le brevet de la production du médicament, alors que le groupe pharmaceutique nie et proclame que les inventeurs de sildénafil Terrett Nicholas et Peter Ellis, le nom qui accompagne la brevet d'origine pour la synthèse du médicament. Une autre curiosité sur la commercialisation du Viagra est que, bien que le médicament est soumis à des médicaments sur ordonnance, en particulier au début de son lancement sur le marché, il a été annoncé directement à la télévision en utilisant même des gens célèbres, comme le joueur de football brésilien Pelé. Pendant de nombreuses années sildénafil était le seul médicament sur le marché utilisé pour traiter la dysfonction érectile par la bouche, si bien qu'en 2000, occupait le 92% des prescriptions pour le traitement de la dysfonction érectile, alors qu'en 2007, cette proportion a chuté à 50 %; La baisse a été principalement attribuable à la mise sur le marché d'autres médicaments similaires, mais aussi à d'autres causes.


Acheter viagra sur internet

Depuis des années, la popularité du Viagra a également conquis les pages Internet, dont la plupart offrent le sildenafil sans ordonnance, après l'inscription et le paiement en ligne, avec la livraison du médicament directement à la maison de la victime. Ceci est une pratique très découragé parce que, avant de prendre le sildenafil vous devez effectuer un examen médical afin d'éviter le risque d'apparition d'effets secondaires. Une autre raison pour laquelle il est conseillé contre l'achat de sildénafil via Internete qu'il ya beaucoup de médicaments contrefaits en circulation, sur lequel vous ne l'avez pas exécuter aucun contrôle par les autorités compétentes. Pour faciliter la vente de sildénafil, et aussi pour éviter les patients si elles procurent à travers l'Internet, vous pensez pendant quelques années pour vendre le médicament juste après consultation avec le pharmacien, et dans certains pays, comme en Angleterre, ce système elle est déjà appliquée dans certaines villes choisies. Production et commerce de sildénafil (Viagra) sont protégés par deux brevets qui appartiennent à la compagnie pharmaceutique Pfizer. Le brevet de Pfizer pour le Viagra aux États-Unis aurait expiré en 2012, mais en Août 2011, après la demande de la maison elle-même, un tribunal fédéral a reporté l'expiration du brevet jusqu'en 2019.

Pharmacodynamics et sécurité d'utilisation

Qu'est-ce qu'il fait notamment le sildénafil est sa sélectivité pour la phosphodiestérase de type 5 (PDE 5), enzyme impliquée dans le processus de l'érection du pénis. D'après des études in vitro, on a constaté que l'affinité envers les phosphodiestérases sildénafil d'un autre type est généralement faible, et varie en fonction du type de phosphodiestérase considéré. Par exemple, la sélectivité pour la PDE 6, qui est impliqué dans les processus de fosfotrasduzione dans la rétine, est 10 fois inférieure à celle indiquée pour le PDE 5, tandis que la sélectivité du sildénafil pour la PDE 3 est environ 4000 fois plus faible que la sélectivité montrée vers le PDE 5.

D'autres études cliniques ont été menées dans le but d'évaluer l'intervalle de temps depuis le moment de la prise du médicament au moment où le sildénafil commence à prendre effet; car il ne sait pas toujours si le patient aura besoin de l'aide de la drogue, de savoir exactement la longueur de cette gamme serait très utile. Après l'administration du sildénafil chez les patients sur un estomac vide, l'apparition souhaitée de l'effet a été observé dans une gamme qui varie de 12 à 37 minutes, avec une moyenne de 25 minutes, tandis que la durée de l'effet positif de l'érection drogue Il peut continuer jusqu'à 4-5 heures à partir du moment de sa nomination, toujours quand vous êtes stimulé sexuellement. D'autres études ont été réalisées pour observer les effets du sildénafil sur le système cardio-vasculaire. D'une manière générale, on a constaté que le sildénafil ne provoque aucune altération du débit cardiaque et nullement compromettre l'écoulement du sang à travers les artères coronaires. En fait, l'administration du sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg chez des volontaires sains n'a produit aucun effet cliniquement significatif sur l'électrocardiogramme. Doses de la drogue ont également été menées chez des sujets souffrant d'une maladie coronarienne grave, pour étudier les effets négatifs possibles; Chez ces patients, après administration de sildénafil, il a été constaté qu'une légère diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, en plus d'une réduction pulmonaire moyenne de la pression artérielle systolique de l'ordre de 9%. Après environ une heure après l'administration d'une dose de 100 mg de sildénafil, chez certains sujets il y avait un effet secondaire spécial un peu ": légère altération de la perception des couleurs, à savoir bleu et vert, un effet qui est attribué à 'inhibition par le sildénafil enzyme PDE 6, qui, comme nous l'avons vu fait partie du processus de phototransduction cascade de la rétine. Cet effet disparaît spontanément dans les deux heures après l'administration du médicament.
Une autre étude a été étudié l'effet positif du sildénafil chez le traitement de la dysfonction érectile chez les patients souffrant de diverses maladies qui affectent la construction ou la vie sexuelle du patient. Dans cette étude, nous avons été pris en compte environ 3000 patients âgés entre 19 et 87 ans qui avaient des maladies telles que l'hypertension, les maladies cardiovasculaires et les maladies cardiaques ischémiques, le diabète sucré, une lésion de la moelle épinière, l'hyperlipidémie, la dépression et la résection transurétrale de la prostate. Les patients mentionnés ci-dessus, après l'administration de sildénafil, ont montré une amélioration remarquable dans la réalisation de l'érection; plus précisément, 62% des patients ont répondu positivement déjà à une dose de 25 mg de sildénafil, 74% des patients ont répondu positivement à la dose de 50 mg et 82% des patients ont répondu positivement à la dose de 100 mg de sildénafil .


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