Vardenafil: interactions médicamenteuses

la vardénafil, comme la plupart des médicaments, il est métabolisé par le groupe d'enzymes du cytochrome P450 (CYP450), plus précisément par les deux isoenzymes CYP3A4 et CYP3A5.

l'analyse de l'essai clinique a montré que la pharmacocinétique du vardénafil des inhibiteurs du CYP3A4 tels que kétoconazole et l'érythromycine, provoquant une réduction de la clairance du vardénafil lui-même. En fait, l'administration de doses thérapeutiques dans le kétoconazole (200 mg) et le vardénafil à la dose thérapeutique minimale (5 mg) a entraîné une augmentation de 10 fois la biodisponibilité vardénafil et environ quatre fois sa concentration maximale. Même si vous n'êtes pas mené étude formelle d'interaction clinique de vardénafil avec d'autres médicaments de la même classe de kétoconazole, la Cour estime que l'utilisation d'autres médicaments de la même classe, qui sont également des inhibiteurs puissants du CYP3A4, tels que l'itraconazole , peut donner lieu à des augmentations de niveaux vardénafil plasmatiques comparables à celles produites par le kétoconazole. Par conséquent, il est recommandé que les patients à éviter l'utilisation concomitante de vardénafil avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'itraconazole. Pour les mêmes raisons, fondées aussi sur le métabolisme des données personnes âgées, il est encore plus fortement recommandé d'éviter l'administration concomitante de vardénafil avec l'itraconazole et / ou le kétoconazole chez les patients âgés de plus de 75 ans.
Un autre inhibiteur assez puissant du CYP3A4 est érythromycine; L'administration concomitante de cet antibiotique à des doses thérapeutiques (1500 mg / jour) et le vardénafil à la dose thérapeutique minimale (5 mg / jour) a entraîné une augmentation de 4 fois la biodisponibilité plasmatique du vardénafil et une augmentation d'environ 3 fois la concentration maximale de vardénafil. Bien que pas mené une étude formelle d'interaction, il faut considérer que la co-administration de les médicaments appartenant à la même classe pharmacologique de l'érythromycine, comme le clarithromycine, Il peut avoir des effets similaires sur la biodisponibilité plasmatique et la concentration maximale de vardénafil. Si vardénafil doit être utilisé en association avec un inhibiteur modéré du CYP3A4 tels que l'érythromycine ou la clarithromycine, vous pouvez avoir besoin d'un ajustement de la dose, afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires liés à l'augmentation des concentrations plasmatiques de vardénafil lui-même.

Indianavir est un inhibiteur de la protéase du VIH, ainsi que d'un puissant inhibiteur de la CYP3A4. La co-administration d'indinavir à des doses thérapeutiques avec le vardénafil (10 mg / jour) augmente la biodisponibilité plasmatique de vardénafil par environ 16 fois et sa concentration plasmatique maximale d'environ 7 fois, par rapport aux valeurs obtenues lorsque le vardénafil est administré individuellement.
Même la co-administration de vardénafil, la dose thérapeutique minimale de 5 mg / jour, et le ritonavir, un autre inhibiteur de la protéase du VIH et un inhibiteur puissant de CYP3A4, a entraîné une augmentation d'environ 13 fois la concentration plasmatique maximale et une augmentation d'environ 49 fois la biodisponibilité du vardénafil, plus de prises simples. L'interaction est une conséquence de bloquer le métabolisme hépatique du vardénafil par le ritonavir. Ritonavir a également une autre caractéristique pour laquelle la co-administration avec le vardénafil est fortement déconseillée: ce médicament prolonge significativement la demi-vie du vardénafil jusqu'à 26 heures.
Vardenafil à son tour, peut interagir avec différents médicaments en définissant leurs caractéristiques pharmacodynamiques. L'effet indésirable le plus fréquent qui peut se produire lorsque le vardénafil est administré avec d'autres médicaments antihypertenseurs, modifiant la pharmacodynamie, est vasodilatation, hypotension orthostatique donc. En fait, dans une étude menée sur des volontaires sains, à qui il a été administré la première dose de 20 mg de vardénafil et après (de 1 à 4 heures après) une dose de nitroglycérine sublinguale, vardénafil potentialiser l'effet de la réduction de la pression artérielle nitroglycérine. Si au contraire, la nitroglycérine est administrée à un intervalle de temps de 24 heures ou plus après l'administration de vardénafil, cet effet secondaire ne se produit pas.
Un autre groupe de propriétés avec de fortes médicaments antihypertenseurs est la classe de les alpha-bloquants, comment térazosine ou doxazosine; en monothérapie avec des alpha-bloquants peut provoquer marqué l'abaissement de la pression artérielle, en particulier l'hypotension orthostatique et des syncopes, des études cliniques d'interaction ont été menées entre les alpha-bloquants et le vardénafil. Ces études ont été faites sur des volontaires sains, la pression artérielle qui est tombé dans la norme: après l'administration de vardénafil avec des doses élevées de médicaments alpha-bloquants tels que la tamsulosine ou térazosine, a été une diminution cliniquement significative de la pression artérielle dans la majorité volontaires participant à l'étude clinique. Parmi les sujets traités par la térazosine, la détection de hypotension Il était plus fréquemment lorsque le vardénafil et la térazosine étaient donnés simultanément que lorsque le dosage a été séparé par un intervalle de 6 heures.


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