térazosine

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Terazosin est un α1 sélectif alpha bloqueur utilisé pour la traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

térazosine
Les térazosine agit en se liant à des récepteurs adrénergiques postsynaptiques alpha1A (récepteurs qui innervent presque tous les muscles lisses), de façon sélective et concurrentielle, provoquant ainsi la relaxation des muscles lisses, y compris celui de la prostate et de l'urètre. 

Le relâchement du muscle lisse de la prostate et de l'urètre est associée à une augmentation du débit urinaire maximal et une réduction significative de l'obstacle, ce qui améliore considérablement les conditions de ceux qui souffrent de hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). En fait, la symptômes de l'HBP  Elles sont principalement dues à la présence d'une hypertrophie de la prostate et une augmentation du tonus des muscles lisses de la vessie et de la prostate, qui, comme nous l'avons vu est régulée avec précision par les récepteurs alpha-1 adrénergiques. Térazosine améliore également les symptômes d'irritation des voies urinaires inférieures, causée par la contraction du muscle lisse locale.
Térazosine présente également un inconvénient assez fréquent, à savoir l'abaissement de la pression sanguine. Comme la plupart des patients souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate a avancé l'âge, cet inconvénient représente également l'un des effets les plus courants. L'abaissement de la pression sanguine par la térazosine est parce que ce dernier provoque également la relaxation du muscle lisse qui entoure les gros vaisseaux du système circulatoire, ce qui entraîne un élargissement de ces navires, réduisant ainsi la résistance périphérique. Cet effet secondaire peut être un problème chez les patients qui souffrent déjà d'une hypotension artérielle, dans laquelle térazosine peut provoquer des étourdissements et des évanouissements. En si vous obtenez toute l'évanouissement du patient après l'administration de térazosine, il est recommandé de poser le patient allongé afin de favoriser la circulation sanguine, et si nécessaire de demander de l'aide médicale. L'administration de térazosine provoque une diminution de la pression artérielle, cliniquement significative, même chez les individus normotendus, qui continue pour les prochaines 24 heures au moment du recrutement; la manifestation des symptômes dépend de la réponse de chaque patient et de sa abitudinale la pression sanguine; Par conséquent, les effets secondaires vous pouvez rencontrer orthostatique, en particulier au début du traitement par la térazosine, chez de nombreux individus.
Un autre effet curieux qui se produit après l'administration de la térazosine est l'abaissement de la concentration sanguine du cholestérol. En fait, les essais cliniques ont montré que l'administration de doses thérapeutiques de térazosine est associée à une diminution, par rapport aux valeurs de prétraitement, de 2-5% de la concentration totale de cholestérol dans le plasma, et une diminution d'environ 3-6% dans le concentration des fractions de LDL et VLDL  Il est pris ensemble.
Terazosin est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale et atteint un pic de concentration plasmatique de moins d'une heure. Térazosine manifeste aussi fortement lié aux protéines plasmatiques, qui se lie à environ 95% du médicament absorbé. La majeure partie du médicament est métabolisé par le foie, en subissant seulement une petite partie du premier passage dans le foie, puis excrétée dans l'urine pour environ 40% et les matières fécales à environ 60%. La demi-vie de térazosine est d'environ 12 heures à partir du moment de l'embauche. Des études cliniques ont montré que chez les patients d'âge avancé (ou gériatrique) de la distance (le taux d'élimination du médicament à partir du corps) diminue d'environ 30% par rapport à la norme.

Térazosine est également utilisé dans Traitement de l'hypertension, pour lesquelles le mécanisme d'action pharmacologique est toujours le même. En effet, la relaxation des muscles entourant les artères et les arterioles lisses, conduisant à une diminution de la pression artérielle. À cet égard, il convient de rappeler que la térazosine a tendance à avoir un peu plus grande affinité pour alpha 1 adrénergiques dans les voies urinaires, ce qui en fait un médicament plus approprié dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Terazosin a été introduit pour la première fois sur le marché par la société pharmaceutique Abott, aux États-Unis, en 1987, sous le nom de marque de Hytrin ®; aujourd'hui térazosine vous pouvez trouver sur le marché en tant que médicament générique sous le nom de térazosine, ou sous d'autres noms de fantaisie.

Posologie et mode d'emploi

Pour les différents types de traitement par la térazosine, ils sont utilisés à des doses différentes, car il est essentiel que la dose de térazosine est ajustée en fonction de la réponse individuelle de chaque patient. En fait, au début de chaque traitement, à la fois de l'hyperplasie bénigne de la prostate ou l'hypertension, il est recommandé de commencer par une dose de térazosine de 1 mg / jour, ce qui devrait être administré avant d'aller au lit. Cela permettra de réduire considérablement les chances de vous obtenir des effets secondaires tels que l'évanouissement soudain abaissement consécutif excessive de la pression artérielle.

Si térazosine est utilisé pour le traitement de l'hypertension, il est recommandé de procéder en augmentant progressivement la dose journalière, doublant à peu près les doses d'admission à des intervalles hebdomadaires, jusqu'à ce que vous atteigniez la réponse thérapeutique souhaitée. En général, cependant, 2 mg / jour de térazosine sont suffisantes pour contrôler la pression artérielle. Dans certains cas, il peut aller jusqu'à 10 mg / jour et à partir de différentes études cliniques, il a été confirmé que cette dose peut être utilisée pendant de longues périodes de temps en tant que dose d'entretien. Dans certains cas, dans le traitement de l'hypertension artérielle, la térazosine est utilisé en combinaison avec d'autres antihypertenseurs, tels que par exemple le diurétiques; dans ces cas, la dose de térazosine doit être réduite et, si cela devient nécessaire, il faut répéter l'ajustement de la dose. L'administration concomitante de térazosine avec d'autres médicaments antihypertenseurs doit être faite avec prudence, car il y a un risque d'un effet thérapeutique opposé, à savoir le développement d'hypotension artérielle sévère.
Même lorsque térazosine est utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate, il doit être manipulé ajustement de la dose, doublant à peu près la dose à intervalles réguliers, chaque semaine ou toutes les deux semaines, jusqu'à ce que la réponse thérapeutique souhaitée . Cependant les plus utilisés sont ceux des doses de 5 mg / jour et 10 mg / jour, alors que l'amélioration des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate commence à se manifester après quinze jours environ après le début de l'administration de térazosine. Pour éviter l'apparition de l'hypotension orthostatique, il est recommandé de commencer le traitement en utilisant des comprimés Terazosin 1 mg, pour une période d'une semaine, puis continuer avec le comprimé de 2 mg dans les deux prochaines semaines et aller à 5 mg comprimés de térazosine pendant toute la durée d'une semaine. L'amélioration des symptômes bénins de l'hyperplasie prostatique et la réponse au traitement doit être revu tous les mois.
L'utilisation de térazosine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou grave nécessite une attention particulière, parce que la térazosine est métabolisé presque entièrement par le foie et excrété dans la plupart des canaux biliaires; dans le cas de patients souffrant d'insuffisance hépatique, il doit être manipulé très prudent titration de dosage.
Au début du traitement par la térazosine, il est important que la première dose administrée au patient avant le coucher, pour aider le corps à se habituer à l'abaissement de la pression et de prévenir l'apparition de vertige soudain et syncope. Les autres doses du traitement peuvent également être administrés le matin, ou à d'autres moments de la journée, il suffit qu'il y a une régularité quotidienne, qui va suivre pour la durée du traitement.
L'administration de térazosine ne doit pas être interrompu sans d'abord consulter votre médecin, surtout si elle est utilisée pour le traitement de l'hypertension; Si par erreur vous arrêtez le traitement, il est recommandé de commencer l'administration de térazosine à une dose de 1 mg, prise avant d'aller au lit.


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