tamoxifène

Sommaire de l'article

la tamoxifène est un médicament ayant une activité anti-cancéreuse appartenant à la classe de modulateurs sélectifs des récepteurs d'oestrogènes sélectifs (SERM).

tamoxifène

Tamoxifen - Structure chimique

Chutes dans la liste des médicaments essentiels établie par l'Organisation mondiale de la santé (OMS), une liste dans laquelle tous les médicaments sont énumérés qui doivent être présents dans un système de soins de santé de base.

indications thérapeutiques

L'utilisation du tamoxifène est indiqué pour le traitement du cancer du sein et de la prévention des rechutes.

avertissements

Tamoxifen doit être utilisé avec précaution chez les patients avec une diminution du nombre de globules blancs (leucopénie) et diminution du nombre de plaquettes (thrombocytopénie). Par conséquent, ils doivent être effectués des tests sanguins réguliers.
Le tamoxifène peut causer cataracte, si l'inspection visuelle doit être effectuée.
Parce que le tamoxifène peut causer des altérations - aussi graves - utérus, devrait être contrôles gynécologiques réguliers.
Si, après un traitement au tamoxifène les symptômes suivants se produisent, vous devez informer votre médecin immédiatement:

  • Engourdissement de la face, la faiblesse des bras ou des jambes, des problèmes de la parole ou de la vision, car ils pourraient indiquer un accident vasculaire cérébral;
  • douleur thoracique ou dyspnée, pourraient être des symptômes de embolie pulmonaire;
  • douleurs abdominales ou saignements vaginaux inhabituelle qui pourrait indiquer un éventuel cancer de l'utérus;
  • La toux et l'essoufflement qui peuvent être des symptômes de pneumonie interstitielle.

Les patients doivent informer leur médecin si elles ont une histoire d'accident vasculaire cérébral, les maladies thromboemboliques ou d'un cancer de l'utérus.
Le tamoxifène peut causer des problèmes de vision et somnolence, Par conséquent, il faut être prudent si vous devez conduire et / ou utiliser des machines.
Pour ceux qui effectuent des activités sportives, l'utilisation du médicament sans nécessité thérapeutique constitue le dopage et - même à des doses thérapeutiques - peut provoquer des tests de dopage positifs.

Interactions médicamenteuses

La co-administration du tamoxifène et les médicaments suivants doivent être évités car il peut réduire l'efficacité thérapeutique de se tamoxifène:

  • paroxétine et fluoxétine, antidépresseurs;
  • bupropion, un médicament utilisé pour traiter la dépression et le sevrage tabagique;
  • quinidine, un médicament antiarythmique;
  • cinacalcet, un médicament utilisé pour le traitement de l'hyperparathyroïdie secondaire.

Le tamoxifène peut potentialiser l'activité de anticoagulants oraux, comme - par exemple - warfarine.
L'administration concomitante du tamoxifène et d'autres médicaments anticancéreux Il peut augmenter le risque de développer des épisodes thromboemboliques.
L'administration concomitante du tamoxifène et de médicaments qui réduisent l'excrétion rénale de football (Tel que, par exemple, le diurétiques thiazidiques) Peut augmenter le risque d'hypercalcémie (augmentation des taux de calcium dans le sang).
L'utilisation concomitante du tamoxifène et mitomycine (Un antibiotique cytotoxique, qui est toxique pour les cellules), il devrait être évitée, car elle augmente le risque d'apparition d'un syndrome hémolytique et urémique, une anémie et une thrombocytopénie.
Tamoxifen est métabolisé dans le foie par le cytochrome P3A4, par conséquent, l'utilisation concomitante de tamoxifène et de médicaments qui inhibent cette enzyme doit être évitée.

les effets secondaires

Le tamoxifène peut provoquer de nombreux effets secondaires. Chaque individu réagit différemment au traitement en fonction de sa sensibilité au médicament, il est dit que les effets indésirables se produisent tous avec la même intensité dans tous les patients.

Ci-dessous sont les principaux effets secondaires qui peuvent se produire en raison du traitement par le tamoxifène.

cancérogénicité

L'utilisation du tamoxifène peut favoriser l'apparition de tumeurs secondaires utérins. En particulier il peut y avoir adénocarcinome de l'endomètre et le sarcome utérin.
En outre, il y a eu des rapports de Les fibromes utérins, l'endométriose et d'autres modifications de l'endomètre, y compris polypes et une hyperplasie.

Les maladies respiratoires

la thérapie Tamoxifen peut causer une pneumonie interstitielle avec des symptômes tels que la respiration sifflante et la toux.

système reproducteur

Au cours du traitement par le tamoxifène peut survenir troubles menstruels, aménorrhée (absence de menstruations), des saignements vaginaux, démangeaisons vulvaires (environ vagin), Pertes vaginales et kystes ovariens.

les troubles vasculaires

la thérapie Tamoxifen peut provoquer une augmentation de la coagulation du sang, thromboembolie pulmonaire, La thrombose veineuse profonde et d'AVC. Certains cas ont été mortels.
En outre, il peut y avoir une inflammation des vaisseaux sanguins avec des manifestations cutanées.

troubles gastro-intestinaux

la thérapie Tamoxifen peut causer des nausées, des vomissements, la constipation et des douleurs abdominales. Le médicament, également, peut favoriser l'apparition de anorexie.

les maladies de la moelle osseuse

Le tamoxifène peut affecter la production de cellules sanguines par l'activité de la moelle osseuse effectuée, ce qui provoque:

  • anémie (Diminution du taux d'hémoglobine dans le sang), le principal symptôme de l'apparition de l'anémie est le sentiment d'épuisement physique;
  • leucopénie (niveaux Diminuzionedei de globules blancs), ayant une sensibilité accrue à la réduction des infections;
  • thrombocytopénie (faible taux de plaquettes), ce qui conduit à l'apparition d'ecchymoses et troubles de la coagulation avec un risque accru de saignement.

les troubles oculaires

Le traitement par le tamoxifène peut provoquer des troubles visuels, une vision floue, une perte de l'acuité visuelle, la cataracte, anomalies de la cornée et des maladies de la rétine.

Affections hépatobiliaires

Le tamoxifène peut causer des anomalies dans les taux d'enzymes hépatiques dans le sang et favoriser l'apparition de la jaunisse.

D'autres effets secondaires

D'autres effets secondaires qui peuvent se produire suite au traitement par le tamoxifène, sont les suivants:

  • réactions allergiques chez les personnes sensibles;
  • La douleur et l'augmentation de la taille de la zone touchée par la tumeur, cela se produit surtout au début du traitement;
  • bouffées de chaleur;
  • réactions cutanées;
  • éruptions bulleuses;
  • le syndrome de Stevens-Johnson (une variante sévère de l'érythème polymorphe);
  • alopécie;
  • la rétention d'eau, ce qui peut provoquer un gonflement des chevilles;
  • Hypertriglycéridémie, parfois associée à la pancréatite;
  • Hypercalcémie qui peut entraîner des symptômes tels que, excessive des nausées, des vomissements et de la soif;
  • somnolence;
  • fatigue;
  • fatigue;
  • maux de tête;
  • vertiges;
  • vertiges;
  • la dépression;
  • confusion;
  • crampes musculaires;
  • La douleur osseuse.

dose excessive

Si vous pensez avoir pris une surdose de médicament, vous devriez consulter un médecin immédiatement et communiquer avec l'hôpital le plus proche.

Mécanisme d'action du tamoxifène

Le tamoxifène est un modulateur de récepteur d'oestrogène sélectif (SERM).
Certaines formes de carcinomes mammaire besoin œstrogène (hormone sexuelle féminine principale) pour survivre. Les constituants de telles cellules tumorales possèdent sur leur récepteur membranaire de l'oestrogène (ER). Les hormones, par conséquent, se lient à ces récepteurs, de manière à exécuter des fonctions biologiques nécessaires à la survie des cellules tumorales ci-dessus.
Tamoxifène agit en se liant à l'ER au lieu de l'oestrogène. Ce faisant, les cellules tumorales sont les actions privées de ces éléments essentiels pour eux et mourir.

Utilisation et dosage

Le tamoxifène est actuellement disponible pour une administration orale sous forme de comprimés de 10 mg et 20 mg.
La posologie du tamoxifène doit être déterminé par le médecin selon le tableau clinique du patient.
Dans tous les cas, la dose normalement utilisée tamoxifène est de 20 mg par jour, administrée en deux doses fractionnées ou en une seule dose quotidienne. La dose peut être augmentée jusqu'à 40 mg d'ingrédient actif par jour.
Ces essais peuvent également être utilisés chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Parce que le tamoxifène peut causer des dommages graves pour le fœtus, la les femmes enceintes ne devrait pas prendre le médicament.
On ne sait pas si le tamoxifène passe dans le lait maternel, par conséquent, les mères qui allaitent ne devraient pas commencer le traitement avec le médicament.

Contre-indications

L'utilisation du tamoxifène est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité connue au tamoxifène;
  • En tant que traitement préventif chez les patients présentant un risque élevé de développer un cancer du sein;
  • Chez les patients présentant un carcinome canalaire in situ (une forme précoce du cancer du sein, également appelé pré-cancéreuses);
  • Chez les patients qui ont besoin d'un traitement anticoagulant concomitant;
  • Chez les patients ayant des antécédents de thrombose veineuse profonde;
  • Chez les patients présentant des antécédents d' embolie pulmonaire;
  • Chez les enfants et les adolescents;
  • enceinte;
  • Pendant la lactation.