Tadalafil Cialis: mécanisme d’action

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Le tadalafil est un inhibiteur de médicament de la phosphodiestérase de type 5, qui est utilisé pour le traitement de dysfonction érectile.

Après le grand succès du sildénafil (Viagra ®) en soigner la dysfonction érectile, également d'autres sociétés pharmaceutiques ont commencé à chercher des inhibiteurs de type 5 fosodiesterasi.

Tadalafil
Mais l'histoire de tadalafil commence il y a longtemps, avant la découverte du sildénafil, en fait Sa découverte remonte à 1993; néanmoins, le sildénafil est - à ce jour - le dernier groupe de médicaments de la phosphodiestérase de type 5 inhibiteurs d'avoir commercialement introduits.

Histoire de la découverte de tadalafil

La molécule de tadalafil a été découvert par le groupe pharmaceutique puis Glaxo Wellcome (maintenant GlaxoSmithKline) en collaboration avec la société de biotechnologie ICOS Corporation, un partenariat qui a débuté en Août 1991 dans le but de développer de nouveaux médicaments. Ainsi, en 1993, la société de biotechnologie ICOS Corporation a commencé à étudier un nouveau composé appelé IC351, qui a montré des propriétés inhibitrices vers le phosphodiestérase de type 5; bien que les chercheurs ne cherchaient pas dans le composé IC351 un médicament pour traiter la dysfonction érectile, ils ont cependant reconnu dans ce composé de potentiel d'un candidat médicament.

En 1994, les chercheurs de l'ICOS Corporation ont demandé et obtenu un brevet pour IC351 composé, composé qui est structurellement différent des autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5; enfin, en 1995, il a commencé la première phase des essais cliniques. En dépit de la compagnie pharmaceutique Glaxo Wellcome et ICOS Corporation avaient conclu un accord pour diviser le montant, soit 50/50, les gains que vous souhaitez obtenir de la vente de médicaments, Glaxo Wellcome en 1996 il a laissé expirer cet accord, déclarant que les médicaments qui se développaient Ils ne sont pas inclus dans le programme de marketing de la maison elle-même. La ICOS Corporation, cependant, le développement continu de tadalafil, et en 1997 a commencé la deuxième phase de l'essai clinique, qui a été menée sur des patients souffrant de dysfonction érectile, puis suivie de la troisième phase des essais cliniques, phase très importante qui a fourni toutes les preuves nécessaires pour demander à la Food and Drug administration pour approuver et autoriser la mise sur le marché du tadalafil pour le traitement de la dysfonction érectile. Ainsi, le 21 Novembre 2003, la FDA a donné la permission de commercialiser tadalafil.

Afin de développer et de commercialiser tadalafil puis finalement, en 1998, ICOS Corporation. en collaboration avec la société pharmaceutique Eli Lilly and Company. fondé le Lilly ICOS, LLC, une société du type '' joint venture ''. Ainsi, en 2003, Lilly ICOS LLC a commencé la vente de tadalafil sous le nom de marque Cialis ® d'abord aux Etats-Unis et en Europe.

En 2007, la société pharmaceutique Eli Lilly and Company a acheté la ICOS Corporation pour 2,3 milliards de dollars, et après avoir mis fin à toutes les opérations de ICOS Corporation, a également mis un terme à Lilly ICOS LLC, de licencier la plupart des employés de la ICOS Corporation. Licenciement ont été sauvés seulement une centaine d'employés de la section biologique de l'ICOS, qui a été acheté par une autre société pharmaceutique.


Une curiosité sur le nom de marque pour le tadalafil, Cialis, est que, dans les Etats-Unis ce terme est aussi un nom de famille de personnes, donc après la commercialisation du tadalafil appelle Cialis beaucoup de gens ont écrit des notes de protestation à la Eli Lilly and Company, affirmant que ' société a changé le nom du médicament; Toutefois, la société a refusé, répondant que le nom de Cialis n'a rien à voir avec le nom de famille de ces personnes.
En mai 2009, le tadalafil a été approuvé aux États-Unis pour le traitement de l'hypertension pulmonaire, tandis que dans d'autres pays, le processus d'évaluation du tadalafil pour cette application médicale n'a pas encore été conclu. Quelques mois avant que le tadalafil a obtenu l'approbation aux États-Unis, en Novembre 2008, la société pharmaceutique Eli Lilly and Company a vendu les droits de commercialisation aux États-Unis du tadalafil pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire à un ' une autre société appelée United Therapeutics, à hauteur de 150 millions $. En Octobre 2011, cependant, la Food and Drug Administration a approuvé l'utilisation du tadalafil aux États-Unis pour traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

Mécanisme d'action

Même tadalafil, comme les autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, de travailler a besoin d'un stimulus sexuel. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du processus de pénis comprend la libération d'une certaine quantité de oxydes d'azote (NO, un '' messager '' moléculaire), dans le corps caverneux du pénis pendant la stimulation sexuelle.

Tadalafil: mécanisme d'azione
Juste libéré, l'oxyde nitrique est d'activer une enzyme appelée guanylate cyclase, ce qui entraîne à son tour une augmentation du niveau de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), produit une relaxation des muscles lisses du corps caverneux, ce qui permet l'entrée d' le sang dans le pénis. La phosphodiestérase de type 5 est situé principalement dans le muscle lisse des vaisseaux des corps caverneux du pénis, et est l'enzyme responsable de la dégradation de la GMPc (guanosine monophosphate cyclique); Par conséquent, l'inhibition de cette enzyme par tadalafil augmente les concentrations de cGMP (guanosine monophosphate cyclique), induisant ainsi une plus grande vasodilatation qui favorise l'érection grâce à une plus grande quantité de sang dans le pénis. En conclusion, nous pouvons dire que l'effet du tadalafil, étant un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, spécifique pour le GMPc (guanosine monophosphate cyclique), a un effet relaxant en elle-même, qui a dirigé le corps caverneux, mais augmente efficacement myorelaxant oxyde nitrique (NO) sur le muscle lisse du corps caverneux du même corpus, parce que quand la voie NO / GMPc est activée, comme cela se produit pendant la stimulation sexuelle, l'inhibition de la phosphodiestérase type5 par les résultats de sildénafil une augmentation considérable le niveau de GMPc dans les corps caverneux.
Peu de temps avant que la FDA a approuvé la commercialisation du tadalafil, en mai 2002, Lilly ICOS présenté à l'American Society of urologues une étude clinique a montré que la demi-vie du tadalafil est d'environ 17 heures, une ' la demi-vie beaucoup plus longue que les autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. la même étude a confirmé que l'effet du tadalafil a une demi-vie encore plus longue, venant à dépasser, même 36 heures. En raison de l'action pharmacologique a duré si étendu, le tadalafil (Cialis) a pris le surnom de '' pilule week-end ''.
Même tadalafil (Cialis) a gagné toutes les pages Internet, dont la plupart offre un moyen simple d'obtenir le médicament, offrant même d'envoyer le médicament à la maison du client concerné. Beaucoup de gens sont tentés de se tadalafil à travers l'Internet, séduit par les prix apparemment bas et le désir de résoudre votre problème sans aller chez le médecin, sans passer par l'embarras possible d'exposer votre problème au médecin; ceci est évidemment un comportement tout à fait tort, parce que le médecin est essentiel dans l'évaluation du problème, qui peut être de nature différente et de rendre l'utilisation inutile ou même dangereux de Cialis. De plus, les gens de l'avant avec l'âge ou qui ont une maladie cardiovasculaire devraient subir une évaluation médicale stricte préventive, afin de veiller à ce que l'administration de tadalafil ne comporte aucun effet secondaire grave ou ne pas interférer avec la condition médicale du patient.


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