sunitinib

Sommaire de l'article

la sunitinib Il est un médicament anticancéreux capable d'inhiber la croissance des cellules malignes. Il est vendu sous le nom commercial Sutent®.

sunitinib

Sunitinib - Structure chimique

indications thérapeutiques

Utilisation de sunitinib est indiqué pour le traitement des maladies suivantes:

  • une tumeur stromale gastro-intestinale (GIST) dans le cas où le traitement par imatinib (Autre médicament anticancéreux) n'a plus d'effet ou ne peut pas être administré;
  • carcinome métastatique des cellules rénales;
  • tumeurs neuroendocrines pancréatiques (c.-à-tumeurs des cellules pancréatiques qui produisent des hormones).

avertissements

Le sunitinib peut être prescrit aux patients que par un médecin qualifié dans l'utilisation de la thérapie antinéoplasique.
Sunitinib peut provoquer une élévation de la pression artérielle, il est donc nécessaire de contrôler la pression pendant toute la durée du traitement. Dans certains cas, vous devrez peut-être un traitement médicamenteux.
Étant donné que le sunitinib peut provoquer un rythme cardiaque anormal, votre médecin peut décider de renvoyer les patients à des contrôles réguliers électrocardiogramme.
La fonction thyroïdienne peut être réduite en prenant sunitinib, donc ils doivent être effectués pour vérifier la fonction thyroïdienne, à la fois avant et pendant le traitement avec le médicament.
Étant donné que le sunitinib peut causer des dommages au foie, ils doivent être effectués les contrôles de la fonction hépatique, à la fois avant et pendant le traitement avec le médicament.
Pendant toute la durée du traitement par sunitinib vous devez effectuer des contrôles de la fonction rénale.
Le sunitinib peut affecter la capacité de cicatrisation des plaies, de sorte que chez les patients qui doivent subir un traitement de chirurgie avec le médicament devrait être arrêté.
Avant de commencer le traitement avec le sunitinib, il est conseillé d'effectuer des examens dentaires.
Dans diabétiques - les patients recevant sunitinib - vous devez vérifier régulièrement votre taux de sucre sanguin et - si nécessaire - ajuster la dose de médicament à diabète, de telle façon à éviter que les niveaux de sucre dans le sang est réduite également.
Sunitinib ne doit pas être utilisé chez les patients de moins de 18 ans âge.
Le sunitinib peut causer des effets secondaires qui peuvent affecter la capacité à conduire et / ou utiliser des machines.

Interactions médicamenteuses

L'administration concomitante de sunitinib et inducteurs du cytochrome P3A4 doit être évitée. En effet, ces médicaments sont capables de réduire la concentration plasmatique du sunitinib. Parmi ces médicaments, notamment:

  • rifampicine, un antibiotique;
  • dexaméthasone, un corticostéroïde;
  • phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital, médicaments utilisés pour traiter les personnes;
  • préparations Le millepertuis (Ou Hypericum), une plante qui a des propriétés antidépressives.

Même la co-administration de sunitinib et les inhibiteurs du cytochrome P3A4 doit être évitée. Parmi ces inhibiteurs, nous sommes:

  • kétoconazole et itraconazole, médicaments antifongiques;
  • ritonavir, un médicament antiviral utilisé pour traiter le VIH;
  • érythromycine et clarithromycine, aux antibiotiques;
  • pamplemousse et ses dérivés.

Ces médicaments, en fait, sont capables d'augmenter la concentration plasmatique du sunitinib, générant ainsi des effets potentiellement dangereux.

les effets secondaires

Sunitinib peut induire divers types d'effets secondaires, mais pas tous les patients les obtient. Cela dépend de la sensibilité de chaque individu à la drogue. Par conséquent, il est dit que les effets indésirables se produisent tous avec la même intensité dans tous les patients.
Voici les principaux effets secondaires qui peuvent se produire en raison d'un traitement par sunitinib.

maladies cardio-vasculaires

Sur la base sunitinib thérapeutique peut causer:

  • cardiomyopathie;
  • Les variations de la fréquence cardiaque;
  • crise cardiaque;
  • La réduction de la quantité de sang pompée du coeur au corps;
  • épanchement péricardique;
  • l'hypertension artérielle;
  • approvisionnement en sang insuffisant au coeur en raison de l'obstruction ou de rétrécissement des artères coronaires;
  • La formation de caillots de sang;
  • Stroke.

Réduire la production de cellules sanguines

le traitement de sunitinib peut causer une diminution temporaire de la production de cellules sanguines. Cette réduction peut provoquer:


  • anémie (Réduit quantité d'hémoglobine dans le sang);
  • leucopénie (faible nombre de globules blancs) entraînant une sensibilité accrue à la contraction des infections, même sévère;
  • thrombocytopénie (numération plaquettaire faible) avec un risque accru de saignement et d'hémorragie.

Affections du système nerveux

thérapie sunitinib peut provoquer une fatigue excessive, vertiges, maux de tête et de la difficulté à se endormir.

troubles psychiatriques

le traitement de sunitinib peut causer de l'insomnie et de la dépression.

Affections hépatobiliaires

thérapie sunitinib peut provoquer des changements dans les niveaux d'enzymes hépatiques dans le sang, l'insuffisance hépatique, l'hépatite, la jaunisse et l'inflammation de la vésicule biliaire avec ou sans pierres.

troubles gastro-intestinaux

traitement sunitinib peut causer:

  • Nausées et vomissements;
  • diarrhée;
  • la constipation;
  • douleur ou gonflement abdominal;
  • L'inflammation du tube digestif;
  • excès gaz l'estomac et des intestins;
  • Brûlures d'estomac;
  • pancréatite;
  • la destruction de la tumeur qui provoque une perforation intestinale.

Troubles des poumons et des voies respiratoires

thérapie sunitinib peut provoquer un essoufflement, la toux, la rétention de liquide autour des poumons, sécheresse nasale et la congestion nasale.

les maladies du tractus urinaire et des reins

Le traitement par sunitinib peut provoquer une décoloration de l'urine, la fréquence modifiée de la miction, l'absence de la miction, insuffisance rénale et une protéinurie (protéine dans l'urine).

Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés

thérapie sunitinib peut causer une décoloration ou hyperpigmentation de la peau, altération de la couleur des cheveux, éruption cutanée, éruption cutanée, sécheresse, desquamation, démangeaisons, cloques, de l'acné, des changements dans la sensibilité de la peau, perte de cheveux, l'altération et la perte de clous.
En outre, ils peuvent se produire des réactions cutanées plus graves, tels que le syndrome de Stevens-Johnson (une variante sévère de l'érythème polymorphe), érythème polymorphe et nécrolyse épidermique toxique.

des troubles endocriniens

traitement sunitinib peut provoquer une hypothyroïdie, mais peut également entraîner une augmentation de la production d'hormones thyroïdiennes. Cette augmentation conduit à une augmentation du métabolisme.
En outre, le médicament peut provoquer une inflammation de la thyroïde.

le syndrome de lyse tumorale (TLS)

Ce syndrome est provoqué par la libération dans la circulation sanguine des produits intracellulaires provenant de la lyse par la masse des cellules cancéreuses. Les symptômes qui peuvent survenir sont:

  • nausées;
  • Les modifications de la fréquence cardiaque;
  • Essoufflement;
  • crampes musculaires;
  • convulsions;
  • Insuffisance rénale;
  • insuffisance rénale aiguë.

D'autres effets secondaires

D'autres effets secondaires qui peuvent survenir au cours du traitement par sunitinib, sont:

  • réactions allergiques chez les personnes sensibles;
  • L'abaissement du taux de sucre dans le sang;
  • La douleur, la douleur, l'inflammation ou la bouche sèche;
  • Les changements dans le sens du goût;
  • Difficulté ou incapacité à avaler;
  • perte d'appétit;
  • Nosebleeds;
  • douleurs musculaires et articulaires;
  • la fièvre;
  • le syndrome de la grippe;
  • hyperuricémie;
  • Augmentation, de la créatine phosphokinase sanguine;
  • déshydratation;
  • infections des tissus mous;
  • fistules, soit le raccord tubulaire anormal entre les organes internes et de la peau ou d'autres tissus qui ne sont normalement pas raccordés les uns aux autres;
  • rhabdomyolyse, qui est, la rupture des cellules qui forment le muscle squelettique, entraînant la libération dans la circulation sanguine des substances contenues dans la masse musculaire.

dose excessive

Si vous pensez avoir pris une surdose de médicaments, vous devez immédiatement contacter votre médecin ou communiquez avec l'hôpital le plus proche.
Il n'y a pas d'antidote spécifique en cas de surdosage avec le sunitinib. Pour supprimer unabsorbed par le corps, il pourrait être utile d'exécuter un lavage gastrique.

Mécanisme d'action du sunitinib

Le sunitinib exerce son effet thérapeutique en inhibant multiple récepteur tyrosine kinase (RTK). La tyrosine kinase qui agit sunitinib sont des protéines spécifiques exprimés sur la membrane de cellules malignes qui sont impliquées dans la croissance, l'angiogenèse (construction d'un réseau vasculaire nécessaire pour entretenir la masse tumorale), et la progression métastatique du cancer.
En particulier, le sunitinib est capable d'inhiber:

  • Les récepteurs du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR et PDGFRß);
  • Les récepteurs de récepteurs de facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1, VEGFR2 et de VEGFR3);
  • Le récepteur du facteur de cellules souches (KIT);
  • Le FLT3 tyrosine kinase du récepteur;
  • Le récepteur CSF-1R (colonie récepteur du facteur stimulant);
  • Le récepteur du facteur neurotrophique dérivé de cellules gliales (RET).

Utilisation et dosage

Le sunitinib est disponible pour l'administration orale sous forme de gélules. Les gélules peuvent présenter une coloration différente en fonction de la quantité de principe actif qu'ils contiennent.
Les capsules peuvent être pris avec ou sans nourriture ou sur un estomac vide.
La dose de sunitinib devrait être déterminée par votre médecin en fonction de la pathologie à traiter et en fonction de l'état clinique du patient.
Ci-dessous, indique les doses du médicament habituellement utilisées.

tumeurs stromales gastro et métastatique carcinome à cellules rénales voies

Pour le traitement de ce type de tumeurs, la dose habituelle de sunitinib administrée est de 50 mg une fois par jour, à prendre pendant 28 jours. Les 14 prochains jours constituent une rupture dans laquelle le médicament ne doit pas être prise.
La durée du traitement sera décidée par votre médecin.

tumeurs neuroendocrines pancréatiques

Pour le traitement de ce cancer, la dose de sunitinib régulièrement administrée est de 37,5 mg une fois par jour, sans congé. Même dans ce cas, la durée du traitement est déterminée par le médecin.

Grossesse et allaitement

Les études animales ont montré que le sunitinib peut causer des malformations fœtales. Par conséquent, le médicament ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes, sauf dans les cas où le médecin estime qu'il est absolument nécessaire et si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Il est cependant nécessaire d'adopter des méthodes contraceptifs pour prévenir l'apparition de toutes les grossesses.
Étant donné que le sunitinib est excrété dans le lait maternel, les mères qui allaitent ne doivent pas prendre le médicament.

Contre-indications

L'utilisation de sunitinib est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité connue au sunitinib;
  • Chez les patients de moins de 18 ans;
  • Pendant la lactation.