Sildenafil Viagra: contre-indications et mises en garde

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Contre-indications et précautions d'emploi

Avant de commencer le traitement avec le sildénafil, il est recommandé de se soumettre à un examen médical et de l'histoire approfondie, afin de bien diagnostiquer tout dysfonctionnement érectile et déterminer les causes physiologiques et psychologiques possibles qui peuvent sous-tendre la maladie. En outre, les contrôles médicaux sur les maladies cardiovasculaires devraient être effectuées sur des patients qui ont l'intention de commencer le traitement de la dysfonction érectile avec le sildénafil, aussi parce qu'il ya un certain degré de risque d'événements cardiaques associés à l'activité sexuelle. Par conséquent, avant la prescription de sildénafil à des patients atteints de certaines maladies cardio-vasculaires, les médecins doivent veiller à ce que les effets vasodilatateurs du médicament ont pas de conséquences négatives sur la santé des patients eux-mêmes.

Une autre expérience qui confirme la théorie selon laquelle l'activité sexuelle peut agir comme un facteur négatif et péjoratif sur les conditions cardio-vasculaires d'une personne, il a été l'expérience post-commercialisation sildenafil (viagra), Au cours de laquelle elles ont été rapportées dans le cadre de la drogue de graves effets secondaires sur le système cardio-vasculaire. Une autre expérience pas très claire, qui a eu lieu au cours de l'étape de la commercialisation du sildénafil, qui concerne les événements cardiovasculaires graves associés à l'utilisation du médicament. Par les patients prenant du sildénafil ont été signalés des événements cardiovasculaires tels que l'angine de poitrine intermédiaires, des arythmies ventriculaires, l'infarctus du myocarde, hémorragie cérébrale, accident ischémique transitoire et l'hypertension. Il convient de souligner que la plupart de ces patients souffraient déjà d'une maladie cardio-vasculaire compromise. Beaucoup de ces événements se sont produits pendant l'activité sexuelle ou au moins immédiatement après l'acte sexuel, ce qui confirme que le facteur sexuel peut avoir un effet négatif sur les conditions cardio-vasculaires. Dans certains cas, cependant, de tels effets indésirables ont été observés immédiatement après l'utilisation du sildénafil en l'absence d'une activité sexuelle. Il est donc pas encore clair si ces événements cardiovasculaires sont liées directement aux facteurs mentionnés ci-dessus ou non.

Certaines études in vitro avec des plaquettes sanguines humaines montrent que le sildénafil augmente l'effet antiplaquettaire du sodium nitroprussiate; Par conséquent, l'administration du sildénafil chez les patients souffrant de troubles présentant des troubles hémorragiques doit être fait avec une prudence particulière et seulement après des tests médicaux appropriés sur le rapport bénéfice-risque pour le patient.
Il est également recommandé de faire très attention lors de l'administration du sildénafil pour le traitement de la dysfonction érectile chez les patients souffrant d'une malformation anatomique du pénis comme une angulation, fibrose caverneuse ou, ainsi que chez les patients qui souffrent de conditions qui peuvent les prédisposer au priapisme, tels telles que l'anémie drépanocytaire.

interactions avec d'autres médicaments Viagra

Sildenafil, comme la plupart des médicaments, est métabolisé par le groupe d'enzymes du cytochrome P450 (CYP450), plus précisément par deux isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9. pharmacocinétique de l'analyse de l'essai clinique du sildénafil, il a été noté que les inhibiteurs du CYP3A4 - comme kétoconazole ou érythromycine - provoquant une diminution de la clairance du sildénafil même. Bien que chez les patients qui ont été administrés les inhibiteurs du CYP3A4, avec le sildénafil, ils ne sont pas observés les effets secondaires associés à une activité accrue du sildénafil, dans ces cas, il est conseillé d'utiliser la plus faible dose de sildénafil, soit 25 mg. Le ritonavir, ce qui est un inhibiteur de la protéase du VIH, un inhibiteur hautement spécifique du groupe de l'enzyme de cytochrome P450 a été donnée à la dose la plus élevée, soit 100 mg, sildenafil; à partir de cette expérience, on a prouvé une augmentation de 300% de la concentration plasmatique maximale de sildénafil et une augmentation de 1000% de la biodisponibilité plasmatique du sildénafil. Au bout de 24 heures après l'administration des deux médicaments, les taux plasmatiques du sildénafil étaient encore d'environ 200 ng / ml, 40 fois plus par rapport à environ 5 ng / ml mesuré lorsque le sildénafil est administré en l'absence d'autres médicaments. Ces données sont l'expression des effets inhibiteurs marqués que le ritonavir exprimés sur une large gamme de substrats du CYP450. De cette étude, il a été observé que le sildénafil ne modifie pas la pharmacocinétique du ritonavir. Sur la base de ces résultats pharmacocinétiques du sildénafil administré simultanément avec le ritonavir, il est déconseillé; si cette combinaison se révèle essentielle est recommandé de décaler le moment de la prise des deux médicaments et ne pas dépasser la dose maximale de 25 mg de sildénafil dans les 48 heures.


Le saquinavir, le ritonavir appartiennent à la même famille, qui est un inhibiteur de l'inhibiteur de protéase du VIH de la CYP3A4, on a administré à la dose maximale de 100 mg de sildenafil; les chercheurs ont observé une augmentation de 140% de la concentration plasmatique maximale de sildénafil et une augmentation de 210% de la biodisponibilité plasmatique du sildénafil. Sildenafil, cependant, n'a pas modifié de quelque façon que la pharmacocinétique du saquinavir. Aussi à partir de ces études, il peut être prévu que les inhibiteurs du CYP3A4 les plus puissants les, tels que le kétoconazole et l'itraconazole, ont des effets encore plus secondaires. Quand une dose unique de 100 mg de sildenafil a été administré à l'érythromycine, qui est un inhibiteur spécifique de la CYP3A4, on a observé une augmentation de 182% de la biodisponibilité plasmatique du sildénafil. L'administration de l'azithromycine avec le sildénafil chez quelques volontaires sains de sexe masculin n'a pas montré d'effet défavorable sur la biodisponibilité ou la concentration plasmatique ou la vitesse d'élimination maximale constante ou demi-vie du sildénafil ou de son métabolite circulant du capital. L'administration concomitante de cimétidine qui est un inhibiteur du cytochrome P450 et un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, et le sildénafil chez des volontaires sains, a entraîné une augmentation de 56% des concentrations plasmatiques du sildénafil. Ainsi, même dans ce cas, il est recommandé de prêter attention à l'administration concomitante de ces deux médicaments, sfalsandone - si nécessaire - la prise.
Bien qu'aucune étude d'interaction spécifiques menées avec tous les médicaments, l'analyse pharmacocinétique de population n'a montré aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil après co-administration avec des inhibiteurs du CYP2C9, comme warfarine ou la phénytoïne; inhibiteurs du CYP2D6, tels que les tricycles antidépresseurs, diurétiques thiazidiques, etc. ou diurétiques boucle et épargne potassique; Angiotensin les inhibiteurs d'enzyme et les inhibiteurs calciques. Même le sildénafil, cependant, peut modifier la pharmacocinétique d'autres médicaments lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec eux. L'administration concomitante de sildénafil chez les patients prenant alpha-bloquants, par exemple, il peut causer une hypotension symptomatique chez certains patients, en particulier avec des doses plus élevées de sildénafil, qui est, 50 ou 100 mg. Cependant, il n'y a pas de données sur l'interaction des inhibiteurs de la phosphodiestérase sildénafil et non spécifiques tels que la théophylline ou le dipyridamole. L'analyse des données, des essais cliniques sur les catégories suivantes de médicaments antihypertenseurs, n'a montré aucune différence dans le profil pharmacocinétique entre les patients prenant du sildénafil et ceux traités avec le placebo: les diurétiques, les bêta-bloquants, inhibiteurs de l'ECA , antagonistes de l'angiotensine II, les vasodilatateurs à action centrale, les bloqueurs des canaux calciques et les inhibiteurs alpha-adrénergiques. Au cours d'une étude d'interaction spécifique, dans laquelle une dose de 100 mg de sildénafil a été administré avec l'amlodipine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, une diminution supplémentaire de la supination pression artérielle systolique de 8 mmHg. La réduction supplémentaire correspondant à supination pression artérielle diastolique était de 7 mmHg. Ces réductions de la pression artérielle étaient comparables à ceux observés lorsque le sildénafil a été administré comme thérapie médicamenteuse unique chez des volontaires sains. Toutefois, il est recommandé d'accorder une attention particulière lors de l'administration du sildénafil avec d'autres médicaments, en particulier en ce qui concerne les médicaments anti-hypertenseurs ou anti-arythmiques.

Grossesse et allaitement

Tout d'abord, il faut souligner que le sildénafil est pas approuvé pour utilisation par les femmes. Cependant, si pour une raison particulière, vous devez utiliser, en particulier pendant la grossesse, il est recommandé de consulter votre médecin pour discuter du rapport bénéfice-risque que l'administration du sildénafil peut causer. à partir d'études animaux on a observé que le sildénafil ne provoque pas d'effets tératogènes ou fœtotoxiques, même lorsqu'il est administré à des doses environ 40 fois supérieures à celles utilisées dans la thérapie pour les humains. Cependant, il n'y a pas de données cliniques sur les effets du sildénafil chez les femmes enceintes et on ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel ou non.


Sildenafil Viagra: contre-indications et mises en garde
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