sédatifs, hypnotiques

Quelles devraient être les caractéristiques d'un médicament “idéal hypnotique”?

  • rapiditéà d'absorption et d'effet;
  • sélectivitéà récepteur pour les récepteurs du système nerveux central;
  • Induction d'un qualitativement similaire à celui du sommeil physiologique;
  • Durée de l'action pour garantir une couverture de nuit avec des effets indésirables minimes au réveil le matin ou pendant la journée;
  • L'absence de métabolites actifs résultant de l'élimination du médicament, così afin d'éviter les effets résiduels au cours de la journée;
  • aucun effet “rebaund”, Ou l'apparition de l'insomnie secondaire après l'arrêt de l'administration du médicament; cet effet è en raison de l'adaptation de l'organisme au médicament, pour cette è important d'interrompre progressivement le traitement;
  • Absence de dépendance physique et psychique;
  • sédatifs, hypnotiques
  • Absence d'interaction psychique: la majorité des médicaments hypnotiques a, à la place, l'action déprimante dose-dépendante; une action excessive ou déprimante renforcée par le recrutement d'alcool peut provoquer une dépression respiratoire ou un coma;
  • Absence d'effets secondaires sur la cognition et de la mémoire.

Malheureusement n'existe pas l'idéal hypnotique. Les médicaments qui apportent la plupart de ces caractéristiques sont les benzodiazépines (BZD).

Les médicaments hypnotiques sédatifs induisent une dépression du système nerveux central, en augmentant le signal GABAergique, puisque le GABA est la plusù importante neurotransmetteur inhibiteur. L'action de ces drogues è dépendante de la dose, soit avec des doses croissantes correspondent à différents effets pharmacologiques. Par des doses inférieures à celles plus loin, nous aurons: sédation, l'hypnose, la dépression généralisée (dans ce cas, nous aurons un effet anesthésiant), coma.


Ci-dessous, nous présentons quelques exemples de médicaments sédatifs-hypnotiques et leurs proches.


flumazénil:  è un antagoniste compétitif des benzodiazépines. Très utile en cas de plus de dose (souvent comme une tentative de suicide), administré par voie intraveineuse a une action très rapide.
imidazopyridines: Médicaments sédatifs hypnotiques avec mécanisme d'action similaire à benzodiaxepine, mais la structure chimique différente; Ils sont considérés comme bons  Étant donné que des substituts de BZDé maintenir l'effet hypnotique sans l'apparition d'effets secondaires et les phénomènes de tolérance aux médicaments.
Buspirone: médicaments tranquillisant pas hypnotique; è un agoniste partiel du récepteur de la sérotonine avec une action retardée, par conséquent indiquée que dans le cas d'anxiété chronique. Aucune présence de tolérance ou de dépendance et ne pas affecter la capacitéà diurne moteur.
mélatonine: Substance endogène Dall'epifisi produite pendant les heures d'obscurité, en particulier dans la pré-endormissement (21: 00-04: 00), avec la fonction spécifique de ralentir les fonctions métaboliques plusù nécessaire. commercialisée principalementù comme substance sommeil conciliante, melotonina présente pourò effets secondaires tels que immunitaire stimulant du système, antioxydant en particulier au niveau central, sans doute, mais pas encore déterminés, l'action antitumorale.  Est utilisé pharmacologiquement pour traiter l'insomnie, les troubles dus au travail de nuit, le stress, le sommeil, les déficits immunitaires, l'anxiété et les stades dépressifs, les dommages causés par le vieillissement. È bien toléré et ne provoque pas d'intoxication ou de la dépendance. dernièrement è un médicament de la mélatonine comme a été synthétisé, Ramelton, Il agit sélectivement sur les récepteurs de la mélatonine dans l'hypothalamus, ayant così une action très efficace sélective hypnotique, encore plusù la mélatonine, mais pas comme le BZD; un autre avantage è l'absence de phénomènes de tolérance ou de l'insomnie rebaund. Cependant, ils ont été trouvés des effets secondaires non négligeables, tels que la fatigue, des vertiges et des changements endocriniens.
barbituriquesIls représentent la première génération de médicaments hypnotiques-sédatifs, pas plus aujourd'huiù utilisé en raison de la faible indice thérapeutique; seuls quelques-uns sont restés sur le marché: le phénobarbital, Il est utilisé comme anticonvulsivant d'urgence et thiopental, Il est utilisé comme anesthésique général. Elles doivent être considérées parmi les médicaments ayant une induction puissante du système microsomique hépatique.

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