médicaments opioïdes

Les opioïdes augmentent l'effet analgésique des opioïdes endogènes, mimant l'action; nature de ces molécules de peptide effectuer différentes fonctions au niveau central:

  • exercer un contrôle inhibiteur du stimulus douloureux;
  • moduler les fonctions gastro-intestinales et le système endocrinien et celles du système autonome en position ortho et parasympathique;
  • réguler la sphère émotionnelle et cognitive.

la opioïdes endogènes dérivé de macropeptidi soumise à des procédés d'hydrolyse enzymatique; il existe trois types d'opioïdes: les enképhalines, endorphines et dynorphins.

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Afin de mieux comprendre le mécanisme d'action de ces drogues è essentiel de connaître en détail les récepteurs sur lesquels endogènes et exogènes opioïdes sont d'agir; Il existe trois types de récepteurs avec lesquels les opioïdes interagissent, suite à un ordre d'affinitéà et la sélectivitéà.

  1. récepteur mu;: è le récepteur de più nombreuses à plus de niveau spinal, mais se retrouve également dans la zone médullaire, così pour permettre une modulation de la douleur omniprésente. Les principales fonctions de ce récepteur sont à contrôler: l'effet analgésique sur un cordon et la moelle épinière; de l'effet sédatif, bancé pas dans toutes les espèces; de la motilité réduiteà gastro-intestinal pour l'inhibition de la libération de acétylcholine; la libération d'hormones et neurotransmetteurs.
  2. récepteur δ: Cet également situé au-dessus de la colonne vertébrale et de la moelle: è adjoint à la modulation de l'analgésie dans leurs domaines respectifs, la moelle épinière et plus, et le contrôle de neuro-endocrinien.
  3. récepteur κ: Récepteur de classement identique δ, Mais avec fonction différente; le récepteur κ è responsable des effets psicomimetici et la motilité réduiteà gastro-intestinal.

Les trois types recettorali ont le même mécanisme d'action:  sont des inhibiteurs des récepteurs liés aux protéines G:  Une fois activé, ils inhibent l'enzyme adénylate cyclase, ce qui entraîne une diminution de la production d'AMP cyclique et de l'entrée des ions calcium, così pour déterminer l'inhibition dell'eccitabilità de la cellule. cette inactivitéà les résultats de cellules dans une version inférieure de neurotransmetteurs au niveau synaptique après augmente la fuite des ions potassium, ce qui réduit la réactivitéà récepteur pour poster niveau synaptique contre le neurotransmetteur.
Opioïdes, endogène ou exogène, inhibent la transmission des stimuli douloureux agissant à divers niveaux: ils réduisent la capacitéà perceptive des nocicepteurs; cornes d'un niveau spinal réduisent la libération de neurotransmetteurs responsables de la transmission de la douleur; niveau thalamique pour prévenir la transmission des stimuli de douleur au cortex sensoriel: contre potentialisent le contrôle inhibiteur des descendants rues modulateurs.

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