clarithromycine

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La clarithromycine est le nom d'un médicament antibiotique appartenant à famille de macrolide.

Le clatromicina a été svilupata par des chercheurs de la société pharmaceutique japonaise Taisho Pharmaceutical dans les années 70. La découverte de la clarithromycine est le résultat d'une recherche orientée vers le développement d'une version améliorée du parent macrolide, érythromycine; ce dernier, en effet, présente plusieurs inconvénients, que plusieurs effets secondaires - nausées et le type douleurs à l'estomac - et l'instabilité de l'acide dans le tractus digestif. Le groupe pharmaceutique a demandé la permission de la clarithromycine en 1980 et après une décennie immise le médicament sur le marché sous le nom enregistré de Clarith ®. Quelques années plus tôt, cependant, en 1985, le Taisho sont devenus des partenaires de la société pharmaceutique américaine Abbott Laboratories. En 1991, presque simultanément avec le lancement du médicament au Japon, Abbott Laboratories a lancé aux États-Unis les mêmes spécialités sous le nom de Biaxin enregistré ®. Le clartitromicina est devenu un médicament générique en 2004 en Europe et aux États-Unis en 2005, alors maintenant vous pouvez le trouver en tant que générique sous le nom de la molécule elle-même, qui est, la clarithromycine, ou dans de nombreux noms de fantaisie, comme Macladin ®, Klacid ®, Soriclar ®, Veclam ®, Winclar ® etc.

Le spectre d'action de l'érythromycine clarithromycine est la pratique même, avec la seule différence qui est également actif contre Mycobacterium leprae et Mycobacterium avium. Le clarotromicina est un antibiotique largement utilisé car il a un très large spectre d'action, similaire à celle de la pénicilline; Il peut alors être utilisé dans les cas où les bêta-lactamines ne conviennent pas.

La clarithromycine est utilisé pour le traitement des maladies d'étiologie bactérienne, tels que diverses formes de l'amygdalite, laryngite, pharyngite, bronchite chronique, la sinusite aiguë, la pneumonie et les infections de la peau; clarithromycine est également l'un des principaux médicaments qui sont utilisés dans la triple thérapie pour l'éradication de Helicobacter pylori.
actes clarithromycine en se liant l'unité ribosomique 50S bactériennes, interférant ainsi avec la synthèse des protéines de l'agent pathogène: cela implique l'arrêt de la croissance et la multiplication du microbe, avec infection bactérienne régression.


clarithromycine

Clarithromycine: structure chimique

Clarithromycine: posologie et mode d'emploi

Dans le traitement d'éradication de Helicobacter pylori par la triple thérapie, il est recommandé de prendre 1500 mg de clarithromycine par jour, répartis en 3 doses quotidiennes de 500 mg chacune, pour une période de quatorze jours standard.
Pour le traitement de la sinusite en utilisant 1000 mg / jour de clarithromycine, pris en deux administrations distinctes: une toutes les 12 heures. La durée recommandée de traitement est de deux semaines.
Pour traiter les personnes atteintes de bronchite, il est recommandé d'utiliser 500 mg de clarithromycine toutes les 12 heures, pour une période allant de sept à quatorze jours. La dose initiale recommandée pour les patients atteints de bronchite causée par H. parainfluenzæ est de 500 mg de clarithromycine toutes les 12 heures, pendant une semaine, alors que pour les patients atteints de bronchite causées par M.catarrhali ou S.pneumaniae la dose initiale recommandée est de 250 mg toutes les 12 heures pendant 7-14 jours en fonction de la réponse individuelle de la drogue.
La dose utilisée pour la prophylaxie de l'endocardite bactérienne de clarithromycine est de 500 mg, à administrer une heure avant l'opération.
Dans le traitement de Legionella La pneumonie, la dose recommandée de clarithromycine varie de 500 à 1000 mg / jour, pour être pris en deux administrations quotidiennes, une toutes les 12 heures, pendant environ deux semaines, en fonction de la gravité de l'infection.
Dans le traitement des infections de la peau ou des infections des tissus mous, la dose recommandée de clarithromycine varie de 500 à 1000 mg / jour, être subdivisé en deux prises par jour pendant 7-14 jours; à la fois la dose et la durée du traitement varient en fonction de la gravité de l'infection.
La dose recommandée pour le traitement de urétrite non gonococcique varie de 500 à 1000 mg de clarithromycine par jour, pour être divisé en deux administrations quotidiennes, une toutes les 12 heures; la durée du traitement peut dans ce cas varie de 3 à 7 jours, toujours en rapport avec la nature et de la gravité de l'infection.
Dans le traitement de la toxoplasmose, la dose recommandée est de clarithromycine 2000 mg / jour, divisée en deux administrations quotidiennes, une toutes les 12 heures. La durée de traitement recommandée varie de 3 à 6 semaines selon la gravité de l'infection et de la réponse pharmacologique individuelle. Il est recommandé - après la fin du traitement - un traitement à long terme avec un médicament approprié.
Dans le traitement de l'otite moyenne et pharyngite de la dose de clarithromycine recommandée normalement varie de 500 à 1000 mg / jour, à répartir en deux administrations, un toutes les 12 heures. Dans les cas où l'on pense qu'il implique la bactérie Haemophilus influenzae est fortement recommandé d'utiliser une dose de clarithromycine égale à 1000 mg / jour. La durée recommandée de traitement est de 10 à 14 jours.
Même dans le traitement de la pneumonie (pneumonie) des gammes de doses clarithromycine recommandé 5-1000 mg / jour en deux prises, une toutes les 12 heures, avec la recommandation allant jusqu'à 1000 mg / jour si elle a le étiologique soupçonné de ' haemophilus influenzae. La durée recommandée de traitement varie de 7 à 14 jours en ce qui concerne la pneumonie pneumocoque, et de 14 à 21 jours pour tous les autres agents pathogènes.


Contre-indications et précautions d'emploi

Clarithromycine est un puissant inhibiteur, ainsi que le substrat, le système de métabolisation de l'enzyme du cytochrome P450; en particulier, la clarithromycine inhibe la citoromiale isoenzyme CYP3A4. voie isoenzyme CYP CYP3A4 est l'enzyme de la famille des cytochromes P450 plus représentée dans l'intestin. Le métabolisme sous-famille CYP3A contribue à environ la moitié des médicaments utilisés par l'homme, et représente environ 30% de tous les isoenzymes du cytochrome P450.
Clarithromycine augmente la concentration plasmatique de alcaloïdes de l'ergot (Ergotamine, l'ergot de seigle, etc.) en raison de l'inhibition du métabolisme du médicament isoenzyme voie CYP CYP3A4, faisant augmenter le risque d'événements et de l'ergotisme ischémiques, qui, dans certains cas documentés ont eu une issue grave.
La clarithromycine peut augmenter les concentrations plasmatiques de certains antiarythmiques, tels que l'amiodarone et la quinidine, augmentant ainsi aussi leurs effets toxiques.
Une attention particulière est recommandée dans le traitement des patients qui utilisent des antidépresseurs. En effet, la clarithromycine pourrait augmenter - par inhibition farmacometabolica - les taux plasmatiques de certains antidépresseurs tels que la fluoxetine, imipramine, la sertraline, l'amitriptyline et la mirtazapine. En fait, chez certains patients traités par la fluoxetine, après l'administration de la clarithromycine on a noté l'apparition du délire et la psychose. Ces effets ont été attribués à l'accumulation de fluoxétine due à l'inhibition de son métabolisme pour le recrutement conjoint de clarithromycine.
Même la concentration plasmatique de certains antiépileptiques tels que la carbamazépine, la phénytoïne ou le felbamate, pourrait augmenter après l'administration de la clarithromycine, de nouveau pour le mécanisme d'inhibition de l'farmacometabolica mentionné précédemment. L'administration concomitante de carbamazépine et la clarithromycine a été étudié dans plusieurs cas cliniques et leur interaction est cliniquement significative. Par exemple, il a été constaté que chez les patients traités avec 600 mg / jour de carmbamazepina surgi somnolence excessive accompagnée de vertiges après l'administration de 400 mg / jour de clarithromycine. L'analyse des concentrations plasmatiques de carbamazépine après l'administration de clarithromycine, nous avons vu un doublement de la concentration dell'antiepilettico que la normale. L'arrêt de la clarithromycine, a rapporté les concentrations plasmatiques de carbamazépine dans les limites dans les 5 jours, ainsi que les effets secondaires ont disparu après la normalisation des taux plasmatiques.
La clarithromycine peut augmenter les concentrations plasmatiques de certains antipsychotiques tels que l'halopéridol, la clozapine, la quétiapine, la rispéridone, et pimozide. En fait, dans une étude de l'interaction entre la clarithromycine et farmacometabolica pimozide, il a été noté que chez les patients traités avec la clarithromycine après l'administration d'une dose unique de niveaux pimozide plasmatiques de ce dernier a augmenté de 39% par rapport à la norme. Depuis l'interaction entre la clarithromycine et pimozide peut également augmenter le risque de troubles du rythme ventriculaire, il est recommandé de ne pas utiliser ces médicaments ensemble.
L'administration concomitante de clarithromycine et d'antagonistes du calcium comme le vérapamil, la nifédipine et le diltiazem provoque une augmentation des taux plasmatiques de celui-ci pour l'inhibition de farmacometabolica. En outre, la clarithromycine et le vérapamil sont tous deux des inhibiteurs de la glycoprotéine P; sans surprise, l'administration simultanée de ces médicaments a mené à l'événement de l'hypotension et la bradycardie, ce qui est la raison pour laquelle vous voudrez peut-être accorder une attention particulière lorsque vous avez à administrer ces médicaments simultanément.
La clarithromycine peut augmenter la concentration plasmatique de nombreux autres médicaments, y compris les plus importants sont les anticoagulant warfarine, les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (sildénafil, l'ingrédient actif de Viagr, tadalafil et vardénafil, l'ingrédient actif de Levitra), la cyclosporine immunosuppresseur, digoxine l'antiarythmique etc.
La clarithromycine est métabolisé par le foie, donc il faut être prudent lors de l'administration du médicament à des patients présentant une insuffisance hépatique. Forward, clarithromycine, comme tous les antibiotiques macrolides gl peut aggraver myasthénie, Par conséquent, il est recommandé qu'il doit être administré avec précaution chez les patients atteints de cette maladie ..

Grossesse et allaitement

On croit que la clarithromycine peut ne pas convenir à une utilisation durant la grossesse. Plusieurs études animales ont montré que lors de l'utilisation pendant la grossesse ont augmenté les effets indésirables sur le fœtus, comme l'incidence des anomalies cardiovasculaires et la fissuration du palais; Cependant, il faut souligner que, dans ces études, les doses utilisées étaient les concentrations plasmatiques de 2 à 17 fois plus élevé atteint pendant le traitement chez l'homme. En fait, une autre étude multi-domaine de près de 150 femmes enceintes - en utilisant la clarithromycine - n'a pas montré des effets se produisent sur le fœtus ou d'une grossesse. Dans une autre étude, cependant, environ 120 femmes enceintes ont été soumis à un traitement avec la clarithromycine pendant la première moitié de la gestation; il a été observé que l'incidence des malformations congénitales, majeures ou mineures, est resté le même standard, alors que l'incidence de fausse couche était plus élevé que la normale; Les auteurs de l'étude estiment que ce chiffre est le résultat d'autres facteurs qui ne figuraient pas dans leur étude. La base de ces études, comme mesure de précaution les fabricants de médicaments déconseillent l'utilisation de la clarithromycine pendant la grossesse, sauf dans les cas où il n'y a pas d'autres options de traitement; dans ces circonstances, vous devez toujours envisager la possibilité de dommages au foetus.
Dans plusieurs études de mères qui ont utilisé la clarithromycine pendant l'allaitement, on voit que ce dernier est excrété dans le lait maternel. Sur la base de cette étude a été calculé que le bébé reçoit environ 2% de la dose prise par la mère; Dans environ 12% des enfants nourris au sein, ils ont eu des effets secondaires tels que la perte d'appétit, de la somnolence et de la diarrhée. Par conséquent, pendant l'allaitement est recommandé d'utiliser la clarithromycine que lorsque les avantages pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour votre bébé.

et les effets secondaires indésirables de la clarithromycine

Les effets les plus fréquemment observés secondaires lors de l'administration de clarithromycine dans le tractus gastro-intestinal: diarrhée, nausées, dyspepsie, douleur abdominale, stomatite, glossite, une décoloration réversible de la langue et des troubles du goût. Dans la seconde analyse, nous pouvons mentionner les effets secondaires liés au système nerveux central, tels que les céphalées et les migraines. En ce qui concerne le système hépatique, on a noté une augmentation des transaminases, qui tendent à normaliser après la fin du traitement; de plus, ils ont été rapportés rares cas d'insuffisance hépatique avec une issue sévère chez les patients présentant une insuffisance hépatique préexistante. Autre incidence des effets secondaires mineurs affectent le système cardiovasculaire et incluent des palpitations, arythmie, tachycardie ventriculaire, et la prolongation de l'intervalle QTc. Enfin, nous pouvons mentionner les effets secondaires et la clarithromycine dermatologique systémique, tels que l'érythème, une éruption cutanée, oedème, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson et la pancréatite.