Aspirine: effets, contre-indications, …

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L'aspirine, également connu comme l'acide acétylsalicylique, est un médicament qui est utilisé comme un analgésique (pour soulager les douleurs légères), comme antipyrétique (pour diminuer la fièvre) Et comme anti-inflammatoire.

L'aspirine est également un anti-agrégant plaquettaire et diluant du sang, car elle inhibe la production de thromboxane: cette substance, dans des conditions normales, les agrégats de plaquettes pour réparer les vaisseaux sanguins endommagés. Pour cette raison, l'aspirine peut être utilisé à long terme et une faible dose pour prévenir les crises cardiaques, l 'infarctus et la thrombose, chez les patients à risque accru de caillots de sang. Il a également été démontré que l'aspirine peut être administrée en faibles doses immédiatement après l'infarctus pour diminuer le risque d'une seconde attaque cardiaque ou d'une nécrose du tissu cardiaque.

Les principaux effets secondaires de l'aspirine sont des ulcères gastro-intestinales, l'hémorragie gastrique (sang dans l'estomac) et la 'tintement, en particulier si le médicament est administré à des doses élevées. Chez les enfants et les adolescents, l'aspirine est plus utilisé pour le soulagement des symptômes pseudo-grippaux, le varicelle ou d'autres maladies virales, car il peut être associé avec le risque de développer le syndrome de Reye.

L'aspirine a été le premier à découvrir parmi les médicaments de la classe des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): tous les AINS ne sont pas salicylates, mais ils ont tous des propriétés similaires et la plupart d'entre eux agit en inhibant l'enzyme cyclo-oxygénase. actuellement L'aspirine est le médicament le plus largement utilisé dans le mondeOn estime que chaque année, ils sont consommés environ 40.000 tonnes. Dans les pays où # 8220; Aspirine # 8221; est une marque déposée de Bayer, le nom générique du médicament est # 8220; # 8221 d'acide acétylsalicylique; (ASA).

l'histoire de l'aspirine

Était un chimiste français, Charles Gerhardt, de se préparer pour le premier acide acétylsalicylique en 1853. Dans le cadre de ses travaux sur la synthèse et les propriétés de l'acide différents anhydrides chlorure d'acétyle mélangé avec un sel de sodium de l'acide salicylique (le le salicylate de sodium). Il y a eu une forte réaction et le mélange résultant est solidifié dans un court laps de temps. A cette époque, il n'y avait toujours pas de théorie structurale, donc Gerhardt appelé le composé qu'il avait synthétisé # 8220; anhydride acétique salicylique »(wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). La préparation de l'aspirine ( "salicylique-anhydride acétique") était juste un de plusieurs réactions Gerhardt menée pour son travail sur des anhydrides, et n'a eu aucun résultat.


Six ans plus tard, en 1859, Von Gilm obtenu l'acide acétylsalicylique analytiquement pur, pour la réaction entre l'acide salicylique et le chlorure d'acétyle: appelé cette nouvelle substance # 8220; acetylierte Salicylsäure ", à savoir l'acide acétylsalicylique. En 1869, Schröder, Prinzhorn et Kraut répétés les résumés faits par Gerhardt (de salicylate de sodium) et Von Gilm (acide salicylique), et a conclu que les deux réactions ont été la création du même composé: acide acétylsalicylique. Ils ont été les premiers à lui donner la structure correcte avec le groupe acétyle lié au groupe OH phénolique.

En 1897, les scientifiques de Bayer, la production de médicaments et colorants, ont commencé à expérimenter sur l'utilisation de l'acide acétylsalicylique comme un substitut moins irritant des médicaments courants contenant salicylate. En 1899, Bayer a commencé à commercialiser le médicament comme l'aspirine. le nom aspirine dérivé de # 8220; A " # 8220; acétyle "et # 8220; spir # 8221; de # 8220; Spirsäure ", l'ancien nom allemand de l'acide salicylique. La substance est devenue de plus en plus célèbre dans la première moitié du XXe siècle et a donné la preuve de son efficacité dans les premiers stades de l'épidémie de l'espagnol de 1918; Il était un médicament très rentable, a déclenché des luttes de marché féroce et la prolifération des marques et des produits, en particulier après l'expiration du brevet de Bayer aux Etats-Unis, qui a eu lieu en 1917.

La popularité de l'aspirine a diminué quand ils ont été mis sur le marché, la paracétamol en 1956 et de l'ibuprofène en 1969. Dans les années soixante et soixante-dix John Vane et d'autres ont découvert le mécanisme d'action de l'aspirine, alors que les essais cliniques et d'autres recherches menées dans les années soixante et les années quatre-vingt ont démontré l'efficacité de ce médicament comme l'agent anticoagulant peut diminuer le risque de coagulation maladies. La consommation a encore augmenté considérablement au cours des dernières décennies du XXe siècle et est toujours très populaire, grâce à l'utilisation répandue en elle comme une thérapie préventive pour les crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux.

Un nom, une marque

Dans le cadre de la réparation des dommages de guerre, spécifiée en 1919 avec le Traité de Versailles après la capitulation allemande après la Seconde Guerre mondiale, le nom «aspirine» (comme celle de "Heroin") a cessé d'être une marque déposée en France, en Russie, le Royaume-Uni et aux États-Unis: puis est devenu un nom commun qui pourrait être écrit en minuscules. À l'heure actuelle, «aspirine» est un nom commun en Australie, Argentine, France, Inde, Irlande, Nouvelle-Zélande, Pakistan, Philippines, Afrique du Sud, Royaume-Uni et aux États-Unis. # 8220; # 8221;, Aspirine écrit avec # 8220, # 8221 A; capitale, est encore une marque déposée de Bayer en Allemagne, au Canada, au Mexique et plus de 80 autres pays, où la marque est détenue par Bayer. Puisque le mot # 8220; l'aspirine # 8221; est devenu un nom générique dans de nombreux pays, Bayer a commencé une politique agressive de protection de la marque aux États-Unis et possède plus de 1000 marques américaines de différents médicaments.

indications thérapeutiques

L'aspirine a été utilisé pendant plus d'un siècle pour lutter contre la fièvre et la douleur liées à froid, mais récemment, il a été démontré que pour être efficace par des essais cliniques contrôlés menés sur des adultes. Un gramme de l'aspirine, en moyenne, pour réduire la température corporelle orale de 39,0 ° C à 37,5 ° C en l'espace de trois heures. L'effet du médicament après 30 minutes, et au bout de 6 heures, la température est encore inférieure à 37,8 ° C L'aspirine se révèle aussi utile contre les "douleurs # 8221;, l'inconfort, mal de tête et mal de gorge, dans tous ceux qui ont ces symptômes. L'effet analgésique et antipyrétique de l'aspirine est identique à celle du paracétamol à tous points de vue, sauf que, dans certains cas, pour le taux de transpiration et les effets secondaires de nature gastro-intestinale légèrement plus élevé.

L'aspirine est l'une des thérapies de première ligne pour la migraine et soulage dans 50, 60% des cas. Son efficacité est égale à celle du sumatriptan, un nouveau médicament à base triptans, et d'autres analgésiques tels que le paracétamol ou l'ibuprofène. La combinaison de l'aspirine, l'acétaminophène et la caféine (Neo Cibalgina®) est encore plus efficace. Pour le traitement de la migraine cette formule est plus efficace que chacun de ses trois composants pris séparément, et en tout cas la majeure partie de l'ibuprofène ou le sumatriptan.

L'aspirine soulage la douleur chez 60-75% des patients atteints d'épisodes de type céphalées de tension. De ce point de vue, il est équivalent au paracétamol, à l'exception de la fréquence plus élevée des effets secondaires gastro-intestinaux. Les essais cliniques comparatifs ont montré que metamizole et l'ibuprofène ne soulager la douleur plus rapidement que l'aspirine, mais cette différence deviendrait insignifiante après environ deux heures. La combinaison de l'aspirine, l'acétaminophène et la caféine serait encore plus efficace, tout en causant des problèmes plus gastrique, la nervosité et des étourdissements.

L'aspirine est également efficace pour le traitement de la douleur post-opératoire. L'exemple le plus étudié est la douleur due à l'extraction d'une dent, pour lequel la dose maximale tolérée de l'aspirine (1 g) est équivalent à 1 g de paracetamol, 60 mg de codéine et de 5 mg d'oxycodone. La combinaison de l'aspirine et de la caféine, soulage généralement la douleur mieux que l'aspirine pris individuellement. L'aspirine effervescente soulage la douleur beaucoup plus rapide que les comprimés (15-30 minutes par rapport à 45-60 minutes).

Cependant, comme analgésique postopératoire, l'aspirine et l'ibuprofène est moins efficace. L'aspirine a une toxicité gastro-intestinale supérieure à celle de l'ibuprofène (Moment®). La dose maximale de l'aspirine (1 g) est moins efficace comme un analgésique par rapport à une dose moyenne de l'ibuprofène (400 mg) et l'effet dure moins de temps. Dans un essai clinique, l'ibuprofène est révélée être équivalente à la combinaison d'aspirine et de codéine, et encore plus efficace.

L'aspirine est souvent utilisé en combinaison avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et des analgésiques opioïdes pour traiter la douleur d'intensité variable.

À des doses élevées, l'aspirine et d'autres salicylates sont utilisés pour traiter la fièvre rhumatismale, l 'l'arthrite rhumatoïde et d'autres états inflammatoires affectant les articulations. A l'aspirine à faible dose ou ses équivalents inhibent l'agrégation plaquettaire; Il a également été démontré que la diminution de l'incidence de l'angor instable et ischémiques transitoires chez l'homme et peut être utilisé comme une mesure préventive contre ces maladies. Il a utilisé pour traiter une péricardite, une maladie coronarienne et d'infarctus du myocarde aigu. L'aspirine à faible dose est recommandée pour prévenir une attaque cardiaque et pour la prévention primaire des maladies cardiovasculaires et d'infarctus du myocarde chez les patients qui ont été diagnostiqués avec une maladie cardiovasculaire.

L'aspirine et les enfants

L'aspirine est plus utilisé chez les enfants et les adolescents, car elle augmente le risque de syndrome de Reye; à sa place est utilisé comme l'acétaminophène ou les AINS pas salicylates, tels que l'ibuprofène (Nureflex®, Antalfebal®). la le syndrome de Kawasaki Il reste l'un des rares maladies pour lesquelles l'utilisation de l'aspirine est indiquée chez les enfants, mais cette indication a été mise en doute par certains auteurs. Au Royaume-Uni, les deux seuls cas pour lesquels l'utilisation de l'aspirine est indiquée chez les enfants de moins de 16 ans et les adolescents ont le syndrome de Kawasaki et la prévention des embolies.

Contre-indications et résistance

L'aspirine ne doit pas être utilisé chez les patients allergiques à l'ibuprofène ou le naproxène, ceux intolérantes aux salicylates ou généralement intolérants aux anti-inflammatoires. aussi il devrait être commercialisé avec une prudence particulière chez les patients atteints asthme ou de bronchospasme aggravée par les AINS. En raison des effets secondaires sur la muqueuse de l'estomac, les fabricants recommandent aux personnes souffrant d'un ulcère gastro-duodénal, diabète moyenne ou gastrite consulter un médecin avant d'utiliser l'aspirine. Même quand il n'y a aucune de ces maladies, l'aspirine augmente le risque de saignement gastrique, lorsqu'ils sont pris ensemble avec de l'alcool ou de la warfarine. Les patients atteints d'hémophilie ou d'autres troubles de la coagulation du sang ne doivent pas prendre de l'aspirine ou d'autres salicylates. Il a été démontré que l'aspirine provoque une anémie hémolytique chez les patients présentant une déficience génétique de la glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD ou favismo), en particulier si elles sont prises à des doses élevées et proportionnellement à la gravité de la maladie. L'utilisation de l'aspirine en cas de fièvre dengue est pas recommandé, en raison de la tendance accrue à saigner. Les patients atteints de maladie rénale, l'hyperuricémie ou de la goutte ne devraient pas utiliser l'aspirine parce que ce médicament diminue la capacité des reins à éliminer l'acide urique et peut donc aggraver ces conditions. L'aspirine ne doit pas être administré aux enfants et aux adolescents pour lutter contre les symptômes du rhume et la grippe, car il est associé à un syndrome de Reye.

Chez certaines personnes, l'aspirine a un effet moins prononcé sur la coagulation: cette situation est connue comme la résistance à l'aspirine ou l'insensibilité. La recherche suggère que les femmes sont plus susceptibles d'être résistants à l'aspirine que les hommes; une autre étude globale, menée sur 2930 patients, a montré que 28% étaient résistants à la drogue. Une étude de 100 patients italiens a révélé que, parmi les 31% des sujets qui, apparemment, ont montré une résistance à l'aspirine, seulement 5% étaient vraiment résistants, tandis que les autres étaient non conformes.

les effets secondaires

gastro-intestinal

Il a été démontré que l'utilisation de l'aspirine augmente le risque de saignements gastro-intestinaux. Gastrorivestite certaines formulations d'aspirine sont annoncés comme «pas très nuisible à l'estomac", mais une recherche a révélé que le revêtement ne réduit pas les risques. Il a également été démontré que l'association de l'aspirine avec d'autres anti-inflammatoires supplémentaires augmente le risque. L'aspirine, lorsqu'il est utilisé en association avec le clopidogrel ou la warfarine, augmente le risque de saignement du tractus gastro-intestinal supérieur.

Les effets sur le système nerveux central

On croit, d'après les expériences réalisées sur des souris, que des doses massives de salicylate, un métabolite de l'aspirine, peuvent provoquer des acouphènes, parce qu'ils agissent sur l'alimentation de l'acide arachidonique et des récepteurs NMDA.

le syndrome de Reye

le syndrome de Reye, une maladie grave caractérisée par une maladie du foie gras et une encéphalopathie aiguë, peut se produire chez les enfants et les adolescents prenant de l'aspirine pour traiter la fièvre, ou d'autres maladies ou infections. Aux États-Unis, 1981-1997, ils ont été signalés aux Centers for Disease Control and Prevention in 1207 cas de syndrome de Reye chez les patients juvéniles. 93% des patients ont rapporté tomber malade dans les trois semaines précédant le début du syndrome de Reye, et avoir subi, dans la majorité des cas d'infections respiratoires, ou la varicelle diarrhée. Ils ont été découverts des traces de de salicylates les enfants qui ont été soumis à des tests. Après le lien entre le syndrome et de l'aspirine l'utilisation de Reye et après qu'ils ont été pris des mesures de sécurité (y compris les directives du Ministère de la santé et le changement de la notice de tous les médicaments contenant de l'acide salicylique a été découvert) , l'utilisation de l'aspirine chez les enfants a considérablement diminué aux États-Unis, et par conséquent a diminué le nombre de cas signalés de syndrome de Reye; une baisse similaire a été enregistrée au Royaume-Uni après les directives émises par le ministère de la Santé. Actuellement, la Food and Drug Administration recommande de ne pas administrer de l'aspirine (ou des produits qui contiennent de l'acide salicylique) dans les épisodes fébriles des enfants de moins de 12 ans.

Urticaire / œdème

Dans de très rares cas, l'aspirine peut provoquer des symptômes semblables à ceux d'une réaction allergique, y compris: urticaire, œdème et maux de tête. La réaction est causée par une intolérance aux salicylates, il est pas une véritable allergie mais bon produit parce que le corps est incapable de métaboliser même de petites quantités d'aspirine, puis rompt overdose lâche.

D'autres effets secondaires

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L'aspirine peut provoquer des saignements prolongés après la chirurgie, qui peut durer jusqu'à 10 jours. Dans une recherche, ils ont été observés trente patients qui avaient subi des interventions chirurgicales de nature différente. Vingt des trente avaient rioperarsi due à une hémorragie postopératoire. Quest'emorragia a été provoqué par l'aspirine, pris isolément ou en combinaison avec d'autres AINS, chez 19 des 20 patients qui avaient rioperarsi en raison d'une hémorragie post-opératoire. Le temps moyen de guérison de la deuxième opération était de 11 jours.

L'aspirine peut provoquer l'apparition d'œdème de Quincke chez certains patients. Dans une recherche, angio-oedème est apparu dans certains des patients suivis d'une à six heures après la prise d'aspirine. Cependant l'aspirine pris individuellement n'est pas en mesure de déclencher angioedème: l'angioedème apparence est due à l'embauche contemporaine de l'aspirine et un autre AINS.

L'aspirine augmente le risque d'incidence des hémorragies cérébrales, à savoir l'apparition de mouchetures en IRM hypointense (noir) taille inférieure à 5-10 mm égale ou. Hémorragies cérébrales ne devraient pas être sous-estimés, parce qu'ils se produisent souvent avant une attaque ischémique ou d'une hémorragie intracérébrale, ou avant l'apparition de la maladie de Binswanger ou La maladie d'Alzheimer.

interactions

Il a été démontré que l'aspirine est capable d'interagir avec d'autres médicaments. Par exemple, l'acétazolamide et le chlorure d'ammonium peuvent améliorer l'effet toxique de salicylates et de l'alcool augmente aussi le risque de saignements gastro-intestinaux y sont connectés. L'aspirine prévient différents médicaments pour se lier à des protéines dans le sang, y compris: le tolbutamide antidiabétiques et chlorpropamide, le méthotrexate immunosuppresseur, phénytoïne, probénécide, et de l'acide valproïque (interfère aussi avec la bêta-oxydation, une étape importante du métabolisme du valproate) et tous les AINS. Les corticostéroïdes peuvent réduire la concentration de l'aspirine. L'activité pharmacologique de la spironolactone peut être réduite par l'aspirine; l'aspirine est également un antagoniste de la pénicilline G en ce qui concerne la sécrétion par les tubules rénaux. L'aspirine, enfin, peut inhiber l'absorption de la vitamine C.

dosage

Pour traiter les maux de tête ou des doses de maladies grippales fournissent 1-2 comprimés 2-3 fois par jour, mais vous devez suivre la dose minimale efficace pour réduire le risque d'effets secondaires.

La dose pour les adultes est habituellement prise généralement quatre fois par jour en cas de fièvre ou de l'arthrite; pour le traitement du rhumatisme articulaire aigu, la posologie peut être proche de celui utilisé quotidiennement élevé historiquement. Pour la prévention de l'infarctus du myocarde chez les patients atteints de la maladie se manifeste de l'artère coronaire ou suspectée, il doit être pris des doses très faibles seulement une fois par jour.

Les nouvelles lignes directrices émises en Mars 2009 par le Preventive Services Task Force des États-Unis aux États-Unis, en ce qui concerne la prévention primaire des maladies coronariennes, conseillent les hommes âgés entre 54 et 79 ans et les femmes âgées de 55 à 79 ans d'utilisation du 'aspirine: le bénéfice potentiel, qui consiste à réduire le risque d'infarctus du myocarde chez les hommes et débilitante AVC chez les femmes, est plus grand que le risque d'augmentation potentielle des hémorragies gastro-intestinales. Ceux qui utilisent régulièrement l'aspirine à faible dose (75 mg) est de nature à 25% en moins de mourir d'une maladie cardiovasculaire et 14% de moins meurent d'autres causes. L'utilisation de l'aspirine à faible dose est également liée à la tendance à la réduction des événements cardio-vasculaires; les doses minimales d'aspirine (75 à 81 mg / jour) peuvent optimiser l'efficacité et la sécurité pour les patients qui doivent prendre de l'aspirine sur une longue période pour prévenir les maladies.

Chez les enfants atteints du syndrome de Kawasaki, la dose d'aspirine doit être proportionnelle au poids: d'abord le médicament doit être pris quatre fois par jour, pour une période maximale de deux semaines, puis à une dose plus faible, une fois par jour pour une période supplémentaire allant de six à huit semaines.

dose excessive

Le surdosage L'aspirine peut être aiguë ou chronique. L'intoxication aiguë se produit lorsqu'ils sont pris sur une grande dose unique, au lieu que vous avez une intoxication chronique lorsqu'il est pris des doses plus élevées que la normale pendant une période prolongée. Un surdosage aigu a un taux de 2% de la mortalité. Le surdosage chronique conduit le plus souvent à la mort, avec un taux de 25% de la mortalité; surdosage chronique peut être particulièrement grave chez les enfants. Parmi les antidotes possibles contre une surdose d'aspirine nous sommes: charbon actif, l'injection de dextrose et goutte à goutte une solution saline normale, le bicarbonate de sodium et dialyse.

Traduction par Elisa Bruno

examen scientifique et la correction par le Dr Guido Distemper (pharmacien)
Les informations contenues dans cet article ne doit en aucun cas remplacer la relation médecin-patient; au contraire, il est recommandé de demander conseil à votre médecin avant de vous mettre en œuvre un conseil ou d'une indication donnée.