analgésiques

Sommaire de l'article
Ci-dessous, les caractéristiques de ces classes de médicaments seront brièvement illustrés.

AINS

la Non stéroïdiens anti-inflammatoires (AINS) sont une catégorie assez large de médicaments.
Les substances actives appartenant à cette classe sont équipées - dans une plus ou moins accentué - Propriété inflammatoire, analgésiques et antipyrétique.
Ci-dessous, quelques-unes des principales caractéristiques des AINS seront brièvement décrites. Pour plus d'informations, s'il vous plaît voir les articles déjà consacrés sur ce site ("AINS: Histoire, Mécanisme d'action, Indications", "AINS: Classification basée sur la structure chimique", "AINS: Effets secondaires et contre-indications").
Les AINS peuvent être classés en fonction de leur structure chimique, et en fonction de leur mécanisme d'action.
Parmi les AINS les plus connus et utilisés, nous incluons:

  • salicylates, parmi lesquels l'acide acétylsalicylique;
  • dérivés d'acide propionique, tels que l'ibuprofène, le naproxène, le kétoprofène, dexkétoprofène et flurbiprofène;
  • dérivés l'acide acétique, parmi lesquels le kétorolac, le diclofénac et l'indométacine;
  • Solfonilidici, parmi lesquels on trouve le nimésulide;
  • dérivés acide énolique, parmi lesquels on trouve le piroxicam, la meloxicam, le ténoxicam et lornoxicam;
  • dérivés acide fénamique, parmi lesquels on trouve l'acide méfénamique et l'acide flufénamique;
  • inhibiteurs sélectif de COX-2,, y compris le célécoxib et étoricoxib international.

Mécanisme d'action des AINS

Les AINS exercent leur activité anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique principalement par l'inhibition de la cyclo-oxygénase.
Cyclooxygénase est une enzyme qui est connu pour trois isoformes différentes: COX-1, COX-2 et COX-3.
Ces enzymes convertissent l'acide arachidonique présent dans le corps en Prostaglandines, les prostacyclines et les thromboxanes.
Prostaglandines - et en particulier le G2 et la prostaglandine H2 - sont impliqués dans les processus inflammatoires et la médiation des réponses à la douleur. Bien que le type de prostaglandines E (PGE) induisent une fièvre.
COX-1 est isoforme constitutive, normalement présent dans les cellules et impliqués dans les mécanismes de l'homéostasie cellulaire. COX-2 est, cependant, isoforme inductible qui est produite par des cellules inflammatoires activées (cytokines inflammatoires).

Par l'inhibition de la COX-2, par conséquent, elle est empêchée la formation des prostaglandines responsables de l'apparition de la fièvre, l'inflammation et la douleur.
Cependant, de nombreux AINS (à l'exception des inhibiteurs sélectifs de la COX-2) sont également capables d'inhiber la COX-1 constitutives isoforme. Cette inhibition est à l'origine de certains des effets secondaires typiques des AINS non sélectifs.

les effets secondaires

Bien entendu, les effets secondaires varient en fonction de l'ingrédient actif qui est utilisé, mais certains effets secondaires sont communs à la classe des médicaments.
Parmi les effets indésirables les plus fréquents dans tous les AINS sont ceux de la gastro-intestinaux, tels que:

  • nausées;
  • analgésiques
  • vomissements;
  • Diarrhée ou constipation;
  • ulcération, forage et / ou saignement gastro-intestinal.

En outre, l'utilisation des AINS à des doses élevées et pendant de longues périodes de temps peut entraîner une augmentation du risque de survenue d'un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Analgésique-antipyrétique

Pour cette classe ils appartiennent les médicaments qui induisent des effets antipyrétiques et des analgésiques, mais ils ne possèdent pas une activité anti-inflammatoire.
En réalité, le seul principe toujours actif sur le marché appartenant à cette classe de médicaments est le paracétamol.
Le mécanisme d'action par lequel ce médicament exerce son activité, cependant, n'a pas encore été entièrement éclairci.
L'hypothèse la plus probable est que le paracétamol exerce son antipyrétique et analgésique l'action en inhibant une des isoformes d'enzymes de cyclooxygénase: COX-3.

analgésiques opioïdes

Appartiennent à cette classe d'analgésiques tous ces médicaments qui produisent une analgésie après stimulation des récepteurs opioïdes endogènes.
Même dans ce cas, ci-après, ils seront brièvement illustrés seulement quelques-unes des caractéristiques de cette classe de médicaments; Pour plus d'informations s'il vous plaît se référer à l'article déjà consacré sur ce site ("médicaments opioïdes").
Parmi les analgésiques opioïdes les plus connus se souvenir de la morphine, la codéine (Également utilisé pour ses propriétés antitussifs), le fentanyl (Ou le fentanyle ou le fentanyle), le méthadone, oxycodone et buprénorphine.

Mécanisme d'action des analgésiques opioïdes

Comme mentionné, les analgésiques appartenant à cette classe de médicaments exercent leurs effets en stimulant les récepteurs opioïdes endogènes.
Il existe différents types de récepteurs opioïdes:

  • Μ récepteur (également connu sous le nom MOP);
  • Δ récepteur (également connu sous le nom DOP);
  • Κ récepteur (également connu sous le nom DAL);
  • récepteur orphelin (autrement connu comme NOP).

Ces récepteurs sont situés le long des voies de la douleur de notre corps et sont impliqués, en fait, dans la neurotransmission des stimuli douloureux. Plus en détail, leur stimulation provoque l'activation d'une cascade de signaux chimiques qui aboutit à l'induction d'un effet analgésique.
La majorité des employés qui reçoivent des analgésiques opioïdes sont des agonistes (partiels ou totaux, sélectifs ou non) des récepteurs p. Par conséquent, le mécanisme d'action de ces médicaments est de stimuler ces récepteurs, induisant ainsi une analgésie.

les effets secondaires

Les effets secondaires typiques des analgésiques opioïdes sont:

  • Sédation et de la somnolence;
  • miosis (Autrement dit, le rétrécissement de la pupille);
  • Vomissements.

À des doses élevées, aussi, ces médicaments peuvent provoquer une dépression respiratoire et de la confusion.
Enfin, les analgésiques opioïdes peuvent entraîner une dépendance.